
劳拉替尼一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂,效果作用上也是非常显著。
劳拉替尼是由辉瑞开发的,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性(晚期)非小细胞肺癌的研究性治疗;也用于治疗第一、二代靶向药克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等治疗后出现进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌。
劳拉替尼的优势是对血脑屏障通透性高,对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌发挥较好的效力。
根据临床试验显示,劳拉替尼是新一代酪氨酸激酶抑制剂,其对晚期非小细胞肺癌患者以及脑转移患者,临床治疗反应比较明显,并被FDA授予突破性药物资格,且在临床前肺癌模型上对染色体重排具有高活性,备受肺癌患者的期待。
研究发现,自劳拉替尼的问世,以及各领域的不断临床实验结果中可判断,对于非常难治、高频脑转移的晚期肺癌病人,劳拉替尼的疗效有着不错的治疗功效,且有65%以上的病人,脑转移得到了有效控制,并且不再继续增大,28%的病人病灶完全消失。
劳拉替尼常见的不良反应(≥20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。
劳拉替尼是片剂还是胶囊?劳拉替尼是片剂。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868
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