伏立康唑（VFEND®）是一种广谱三唑类抗真菌药物，通过非竞争性抑制真菌细胞色素P450依赖性14α-羊毛甾醇去甲基化酶，阻断麦角固醇生物合成，破坏真菌细胞膜完整性，从而发挥抗真菌活性。

伏立康唑对念珠菌属（包括克柔念珠菌、光滑念珠菌）、曲霉属（如烟曲霉、黄曲霉）、接合菌（如根霉属、根毛霉属）及镰刀菌属等具有强效抗菌作用，适用于深部真菌感染的治疗。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：伏立康唑

商品名称：VFEND®

适应靶点

作用于真菌细胞色素P450酶系的14α-羊毛甾醇去甲基化酶（14-DM），抑制麦角固醇合成，破坏真菌细胞膜功能。

适应症和适应人群

1、适应症

侵袭性曲霉病（包括肺曲霉病、播散性曲霉病）；

非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他深部组织念珠菌感染（如腹腔感染、肾盂肾炎）；

食道念珠菌病；

难治性接合菌病（如根霉病、毛霉病）及镰刀菌病。

2、适应人群

成人及2岁以上儿童患者。

规格与性状

静脉注射剂：白色冻干粉末，含50 mg或200 mg伏立康唑，复溶后为澄清液体。

口服片剂：50 mg（白色圆形片）或200 mg（白色胶囊形片），含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等辅料。

口服混悬液：橙色液体，含40 mg/mL伏立康唑，含无水柠檬酸、胶态二氧化硅等辅料。

主要成分

活性成分：伏立康唑

非活性成分：

静脉注射剂：磺丁基醚β-环糊精钠；

口服片剂：乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠0等；

口服混悬液：无水柠檬酸、胶态二氧化硅、丙二醇等。

用法用量

1、成人剂量

侵袭性曲霉病：负荷剂量6 mg/kg q12h（静脉滴注/口服），维持剂量4 mg/kg q12h；

念珠菌血症/深部念珠菌感染：负荷剂量6 mg/kg q12h，维持剂量3-4 mg/kg q12h；

食道念珠菌病：口服200 mg q12h；

接合菌病/镰刀菌病：负荷剂量6 mg/kg q12h，维持剂量4 mg/kg q12h。

2、儿童剂量（2岁以上）

体重≥40 kg：同成人剂量；

体重＜40 kg：按体重计算，最大负荷剂量300 mg q12h，维持剂量200 mg q12h；

3、口服混悬液需根据体重调整给药体积

肾功能不全：无需调整剂量，但需监测血药浓度；

肝功能不全：轻度至中度损害无需调整，重度损害需减量50％。

不良反应

1、常见不良反应（≥10％）

视觉障碍（如色觉改变、畏光、视力模糊）；

胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻）；

神经系统症状（头痛、头晕、幻觉）；

皮肤反应（皮疹、瘙痒、光敏反应）；

肝功能异常（ALT/AST升高）。

2、严重不良反应

肝毒性：肝炎、肝衰竭（需监测肝功能，若出现黄疸或转氨酶显著升高需停药）；

心律失常：QT间期延长、尖端扭转型室速（避免与延长QT药物联用）；

严重皮肤反应：Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）；

过敏反应：血管神经性水肿、过敏性休克。

注意事项

肝功能监测：治疗前及治疗中定期检测肝功能，避免用于重度肝损害患者；

光敏防护：用药期间避免日晒，使用SPF≥50防晒霜；

药物相互作用：避免与利福平、苯妥英、卡马西平等CYP450诱导剂联用；

肾功能监测：长期用药需监测肌酐清除率；

妊娠期/哺乳期：动物实验显示致畸性，妊娠期禁用；哺乳期需暂停用药。

特殊人群用药

老年人（≥65岁）：无需剂量调整，但需密切监测肾功能及药物耐受性；

儿童：＜2岁儿童安全性及疗效未确立；

孕妇：C类妊娠药物，仅在明确需要时使用；

哺乳期妇女：伏立康唑可分泌至乳汁，建议暂停哺乳。

禁忌症

对伏立康唑或辅料过敏者；

与强效CYP450诱导剂（如利福平、利福布汀、苯妥英、卡马西平）联用；

中重度肝损害患者禁用（Child-Pugh C级）。

药物相互作用

CYP3A4底物：伏立康唑显著抑制CYP3A4，增加特非那定、西沙必利、环孢素等药物血药浓度；

CYP3A4诱导剂：利福平、苯妥英等降低伏立康唑疗效；

CYP2C9/CYP2C19抑制剂：奥美拉唑、氟康唑等增加伏立康唑暴露量；

华法林：增强抗凝作用，需密切监测INR。

药物过量

症状：QT间期延长、尖端扭转型室速、幻觉、肝功能衰竭；

处理：支持治疗（如血液灌流清除药物），监测心电图及电解质，纠正低钾血症。

药代动力学

吸收：口服生物利用度96％，与食物同服不影响吸收；

分布：广泛分布于肺、肝、肾等组织，脑脊液浓度可达血浆的50％；

代谢：主要通过肝脏CYP2C19、CYP3A4代谢，生成N-氧化物等活性代谢物；

排泄：83％经尿液排泄（＜5％为原型），消除半衰期约6小时。

贮存方法

静脉注射剂：未复溶前冷藏（2-8℃），复溶后室温保存不超过24小时；

口服片剂/混悬液：室温（15-30℃）保存，避免潮湿；

所有剂型：置于儿童不可触及处。

研发公司

Pfizer Inc.（辉瑞制药）