阿伐曲泊帕由AkaRx Inc.研发生产,后由复星医药接手,拥有该药在中国的独家销售代理权。2018年5月阿伐曲泊帕获得美国食品和药物管理局(FDA)的上市批准,用于CLD相关血小板减少症的成年患者。
2020年4月,阿伐曲泊帕正式获得国家药品监督管理局(NMPA)的批准,用于治疗择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者,且已经纳入医保。
阿伐曲泊帕是一种口服的小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂。通过刺激巨核细胞增殖和分化、与血小板生成素(TPO)受体结合,可以刺激骨髓祖细胞中的巨核细胞进行增殖和分化。
通用名称:Avatrombopag
商品名称:Doptelet、苏可欣
英文名称:Avatrombopag
中文名称:阿伐曲泊帕、苏可欣
全部名称:马来酸阿伐曲泊帕片、阿伐曲泊帕、苏可欣、Avatrombopag、Doptelet
阿伐曲泊帕(苏可欣)片剂的规格为:
20毫克,圆形、双凸、黄色薄膜包衣片剂,一面刻有“AVA”,另一面刻有“20”。
根据动物生殖研究的结果,当对孕妇给药时,阿伐曲泊帕(苏可欣)可能会对胎儿造成伤害。孕妇中有关阿伐曲泊帕(苏可欣)的可用数据不足以告知药物相关的不良发育结局风险。在动物生殖研究中,当在动物的器官形成和泌乳期间给药时,口服阿伐曲泊帕(苏可欣)会导致不良发育结局。然而,这些发现是在基于AUC的暴露量下观察到的,该AUC显著高于在每日一次60毫克最大推荐剂量下患者中观察到的AUC。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
尚无关于avatrombopag在人乳中的存在、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的信息。哺乳动物的乳汁中存在avatrombopag。当药物存在于动物乳中时,药物很可能存在于人乳中。由于使用阿伐曲泊帕(苏可欣)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,因此在使用阿伐曲泊帕(苏可欣)治疗期间以及最后一次给药后至少2周内不建议进行母乳喂养。
尚未确定阿伐曲泊帕(苏可欣)在儿科患者中的安全性和有效性。
阿伐曲泊帕(苏可欣)临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者,无法确定他们的反应是否与较年轻受试者不同。其他已报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的应答差异。
其他药物对慢性免疫性血小板减少症患者使用阿伐曲泊帕(苏可欣)的影响
同时使用中度或强效 CYP2C9 和 CYP3A4 双重抑制剂会增加阿伐曲波帕格的AUC,这可能会增加阿伐曲泊帕(苏可欣)的毒性风险。与CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重抑制剂同时使用时,减少阿伐曲泊帕(苏可欣)的起始剂量。
对于在接受阿伐曲泊帕(苏可欣)治疗的同时开始使用CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重抑制剂的患者,应监测血小板计数,并根据需要调整阿伐曲泊帕(苏可欣)的剂量。
与CYP2C9和CYP3A4的中度或强力双重诱导剂同时使用会降低阿伐曲波帕的AUC,从而可能降低阿伐曲泊帕(苏可欣)的疗效。与CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重诱导剂同时使用时,增加阿伐曲泊帕(苏可欣)的推荐起始剂量。
对于在接受阿伐曲泊帕(苏可欣)治疗期间开始使用CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重诱导剂的患者,应监测血小板计数,并根据需要调整阿伐曲泊帕(苏可欣)的剂量。
慢性肝病患者无需调整剂量。
如果用药过量,血小板计数可能过度增加,并导致血栓形成或血栓栓塞并发症。密切监测患者和血小板计数。根据护理标准治疗血栓性并发症。
目前尚未确定用于治疗过量服用干眼症的解毒剂。
血液透析预计不会增加阿伐曲泊帕(苏可欣)的排出量,因为阿伐曲泊帕(苏可欣)经肾脏排出的比例仅约为6%,并且与血浆蛋白高度结合。
活性成分:avatrombopag
非活性成分:一水乳糖、胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁和微晶纤维素。
片剂包衣膜:聚乙烯醇、滑石粉、聚乙二醇、二氧化钛、氧化铁黄。
片剂
1、储存在20°C至25°C温度下,允许波动范围为15°C至30°C。
2、将药片保存在原包装中。
AkaRx Inc.