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阿伐曲泊帕(Doptelet)

全部名称
马来酸阿伐曲泊帕片、阿伐曲泊帕、苏可欣、Avatrombopag、Doptelet
适应人群
存在血小板减少症的慢性肝病 (CLD) 患者和慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 患者。[ 详情 ]
 规格:
20mg*15片/盒
  剂型:
片剂
 厂家:
美国AkaRx
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

阿伐曲泊帕(Doptelet)的简介

阿伐曲泊帕是一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),由美国AkaRx公司研发。2018年5月首次获美国FDA批准上市,随后在欧盟、挪威、列支敦士登、冰岛等多地获批。

2020年4月,阿伐曲泊帕在中国大陆以商品名“苏可欣”获批上市,不仅填补了国内口服治疗血小板减少症药物的空白,也为中国患者带来了新的治疗选择。

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阿伐曲泊帕说明书概述

阿伐曲泊帕是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),通过选择性结合并激活人源TPO受体,刺激骨髓巨核细胞增殖分化,促进血小板生成。其作用机制不依赖内源性TPO,可有效提升慢性肝病(CLD)患者术前血小板水平,并改善慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者的持续血小板低下状态。

药品称呼

通用名称:阿伐曲泊帕、Avatrombopag

商品名称:Doptelet、苏可欣

适应靶点

血小板生成素受体(TPO-R)

适应症与适应人群

1、慢性肝病相关血小板减少症

2、适用于计划接受侵入性操作的成年CLD患者,基线血小板计数低于50×10⁹/L。

3、慢性免疫性血小板减少症

4、适用于对既往治疗反应不足的成年ITP患者,需维持血小板≥50×10⁹/L以降低出血风险。

规格与性状

规格:20mg*15片/盒;

性状:圆形双凸黄色片剂,一侧刻有“AVA”,另一侧刻有“20”。

主要成分

活性成分:阿伐曲泊帕马来酸盐

用法用量

1. 慢性肝病患者术前应用

给药时机

术前10-13天开始口服,连续5天。

剂量调整

血小板<40×10⁹/L:60mg(3片)/日;

血小板40<50×10⁹/L:40mg(2片)/日;

监测要求:术前及手术当日需检测血小板计数。

2. 慢性免疫性血小板减少症

初始剂量

20mg(1片)/日,随餐服用。

剂量调整

血小板持续<50×10⁹/L:按周递增剂量,最大不超过40mg/日;

血小板>200×10⁹/L:需减量或暂停用药;

长期监测:治疗初期每周检测血小板,稳定后每月复查。

特殊用药提示:

CYP2C9/CYP3A4双重抑制剂(如氟康唑)联用时,初始剂量调整为20mg每周3次;漏服剂量需及时补服,但不可双倍服药。

具体您可以阅读阿伐曲泊帕完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿伐曲泊帕(Avatrombopag)的用法用量

不良反应

1. 慢性肝病患者

常见反应:发热、腹痛、恶心、头痛、外周水肿;

严重反应:低钠血症、门静脉血栓。

2. 免疫性血小板减少症患者

常见反应:头痛、乏力、瘀斑、鼻衄、上呼吸道感染;

严重反应:动脉/静脉血栓事件。

具体您可以阅读阿伐曲泊帕完整副作用信息,推荐文章:阿伐曲泊帕(Avatrombopag)的副作用

注意事项

血栓风险

TPO受体激动剂可能增加门静脉/深静脉血栓风险,尤其存在遗传性易栓症(如V因子Leiden突变)者需密切监测。

血小板监测

避免过度提升血小板至正常范围,ITP患者需持续监测至停药后4周。

药物相互作用

与CYP2C9/CYP3A4诱导剂/抑制剂联用需调整剂量。

特殊人群用药

【孕妇】阿伐曲泊帕可能对胎儿造成伤害。孕妇使用时需告知其潜在风险,有妊娠计划或怀疑妊娠的女性患者应告知医生。

【哺乳期女性】目前尚不清楚阿伐曲泊帕是否进入人乳,但在哺乳期大鼠的乳汁中检测到该药物。由于可能对母乳喂养的婴儿造成严重不良反应,不建议在治疗期间及最后一剂后至少2周内进行母乳喂养。接受短期治疗(如术前)的哺乳期女性,应在治疗期间及最后一剂后2周内中断母乳喂养,泵出并丢弃乳汁;接受长期治疗的哺乳期女性应避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于有生殖潜力的女性,使用时需告知其对胎儿的潜在风险,建议在治疗期间采取适当的避孕措施。

【儿童使用】儿童患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究中纳入的65岁及以上患者数量不足,无法确定其与年轻患者的反应是否存在差异。其他临床经验未发现老年人与年轻患者在反应上存在差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确肾功能损害患者的具体使用指导。阿伐曲泊帕仅约6%经肾脏排泄,且与血浆蛋白高度结合,血液透析预计不会增加其消除。

【肝功能损害】阿伐曲泊帕适用于慢性肝病患者的血小板减少症治疗,其药代动力学在慢性肝病患者与健康受试者中相似,无需特殊剂量调整。

禁忌症

尚不明确

药物相互作用

CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重抑制剂

合并使用会增加阿伐曲泊帕的AUC,可能增加毒性风险。需降低阿伐曲泊帕的起始剂量。若患者在接受阿伐曲泊帕治疗期间开始使用此类抑制剂,需监测血小板计数并根据需要调整剂量。

CYP2C9和CYP3A4的中度或强效双重诱导剂

合并使用会降低阿伐曲泊帕的AUC,可能降低疗效。需增加阿伐曲泊帕的推荐起始剂量。若患者在接受阿伐曲泊帕治疗期间开始使用此类诱导剂,需监测血小板计数并根据需要调整剂量。

慢性肝病患者

合并使用上述药物时无需调整剂量。

药物过量

过量可致血小板过度升高,引发血栓事件。处理方案包括停用药物、抗凝治疗及对症支持,无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收:口服生物利用度高,Tmax约5-6小时,与食物同服可减少个体差异。

分布:表观分布容积180L,血浆蛋白结合率>96%。

代谢:主要经CYP2C9/CYP3A4代谢,无活性代谢产物。

排泄:88%经粪便排出(34%为原型),6%经尿排泄,半衰期约19小时。

贮存方法

原包装保存,避免潮湿,储存在20℃-25℃(允许短时15℃-30℃)。

研发公司

美国AkaRx

参考资料:FDA说明书更新于2024年7月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210238

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