卡麦角林（Dostinex）是一种长效多巴胺D2受体激动剂，通过选择性激活中枢神经系统多巴胺D2受体，抑制垂体前叶催乳素（PRL）的分泌。其作用机制源于对下丘脑-垂体轴的高效调控，能够显著降低血清催乳素水平，适用于治疗特发性或垂体腺瘤相关的高催乳素血症。

临床研究显示，卡麦角林在恢复月经周期、减少溢乳及缩小垂体腺瘤体积方面具有显著疗效，且因其半衰期长（63-69小时），可实现每周两次给药，提升患者依从性。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：卡麦角林（Cabergoline）

商品名：Dostinex

适应靶点

主要靶点：多巴胺D2受体

次要亲和力：对多巴胺D1受体、α/β肾上腺素受体及5-HT1/5-HT2血清素受体亲和力极低，作用高度特异。

适应症和适应人群

1、适应症

特发性高催乳素血症

垂体腺瘤（催乳素瘤）引起的高催乳素血症

2、适应人群

成年患者（18岁以上），需排除禁忌症（如心脏瓣膜病、未控制的高血压等）。

规格与性状

规格：每片含卡麦角林0.5 mg。

性状：白色刻痕片剂，刻痕面印有“P”和“U”标识，另一面刻有“700”；辅料为亮氨酸和乳糖。

主要成分

活性成分：卡麦角林

辅料：亮氨酸、乳糖

用法用量

初始剂量：0.25 mg，每周两次口服。

剂量调整：根据血清催乳素水平，每4周递增0.25 mg/次，最大剂量1 mg/次（每周两次）。

用药前评估：需进行心血管检查（包括超声心动图），排除瓣膜病变。

长期监测：治疗期间每6-12个月复查超声心动图。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥1％）

消化系统：恶心（27％）、便秘（10％）、腹痛（5％）。

神经系统：头痛（15％）、眩晕（10％）。

全身症状：乏力（9％）、潮热（7％）。

2、严重不良反应

心脏瓣膜病（与剂量相关，高剂量风险显著）。

纤维化反应：胸膜/腹膜纤维化、肺纤维化。

精神行为异常：冲动控制障碍（如病理性赌博、性欲亢进）。

注意事项

心脏风险：治疗前需超声心动图评估瓣膜功能，治疗中定期监测。

纤维化反应：出现呼吸困难、胸痛或腹膜症状时立即停药。

精神症状：密切观察冲动行为，必要时减量或停药。

肝损患者：严重肝功能不全者需调整剂量。

妊娠期：仅在获益大于风险时使用，停药后需监测催乳素水平。

特殊人群用药

孕妇：动物研究显示胚胎毒性，人类数据有限，需谨慎评估。

哺乳期：药物可能抑制泌乳，禁用哺乳期妇女。

儿童及老年：安全性及有效性尚未确立，需个体化评估。

重度肝损（Child-Pugh评分＞10）：需减少剂量。

肾损患者：无需调整剂量。

禁忌症

• 未控制的高血压。

• 对麦角生物碱类药物过敏者。

• 已知心脏瓣膜病或纤维化疾病史。

• 妊娠期高血压疾病（如子痫前期）。

药物相互作用

禁忌联用：多巴胺D2受体拮抗剂（如吩噻嗪类、甲氧氯普胺），可能抵消卡麦角林疗效。

蛋白结合影响：与其他高蛋白结合药物联用无显著相互作用。

药物过量

症状：严重鼻充血、晕厥、幻觉。

处理：对症支持治疗，重点维持血压稳定。

药代动力学

吸收：口服2-3小时达峰，生物利用度未知，食物不影响吸收。

分布：广泛分布于组织，垂体浓度超血浆100倍，蛋白结合率40％-42％。

代谢：主要经水解代谢，无CYP450酶参与。

排泄：22％经尿、60％经粪便排出，消除半衰期63-69小时。

贮存方法

条件：20°C-25°C（68°F-77°F）避光保存。

包装：8片/瓶。

研发公司

辉瑞（Pfizer）