卢比替定(Lurbinectedin)是一种烷化剂类药物，通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。这种加合物的形成会触发一系列事件，影响DNA结合蛋白的后续活性以及DNA修复途径，从而扰乱细胞周期并最终导致细胞死亡。

药品称呼

通用名称：卢比替定、Lurbinectedin

商品名称：Zepzelca

其他名称：鲁比卡丁、卢比克替定、卢比替丁、鲁贝替定

适应靶点

RNA聚合酶II

适应症和适应人群

卢比替定适用于治疗成年转移性小细胞肺癌(SCLC)患者，这些患者在接受铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间通过加速审批程序获批，后续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。

规格与性状

规格：4mg*1瓶/盒；

性状：无菌、不含防腐剂的白色至微黄色冻干粉末，溶于水中后为澄清、无色或微黄色的溶液。

主要成分

活性成分：卢比替定

辅料：蔗糖、乳酸、氢氧化钠

用法用量

1、推荐剂量

每21天一个周期，每次3.2mg/m²，通过60分钟静脉输注给药。仅在中性粒细胞绝对计数(ANC)至少为1500cells/mm³且血小板计数至少为100000/mm³时开始治疗。

2、剂量调整

如出现不良反应，需根据严重程度调整剂量或暂停治疗。

3、药物相互作用时剂量调整

与强效CYP3A抑制剂合用时，需减少卢比替定的剂量。完整内容请阅读卢比替定(Lurbinectedin)用药指南，处方药应在医生指导下使用。

不良反应

最常见的不良反应(包括实验室异常≥20%)

白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸氨基转移酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、呕吐、咳嗽、镁降低和腹泻。

严重不良反应

肺炎、发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞减少、呼吸道感染、贫血、呼吸困难和血小板减少。

注意事项

1.骨髓抑制

卢比替定可能引发骨髓抑制，治疗前及每次用药前需监测血常规，仅当基线中性粒细胞≥1500cells/mm³、血小板≥100000/mm³时方可用药。若出现严重抑制，需根据情况暂停、减量或停药，中性粒细胞<500cells/mm³时建议用G-CSF预防。

2.肝毒性

用药可能导致肝损伤，需在治疗前及期间定期监测肝功能，若出现异常按严重程度暂停、减量或停药。

3.外渗致组织坏死

药物外渗可致皮肤软组织坏死(需清创)，建议使用中心静脉导管降低风险。输注时需密切观察，若发生外渗立即停药拔管，监测坏死迹象，后续输注需更换部位并给予支持治疗。

4.横纹肌溶解

治疗中可能出现横纹肌溶解，需在用药前及期间定期监测肌酸磷酸激酶(CPK)，严重时暂停或减量。

5.胚胎-胎儿毒性

基于动物研究和作用机制，药物可致胎儿伤害，孕妇需知晓风险，有生育潜力的男女需采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【妊娠期女性】卢比替定可能对胎儿造成伤害，建议妊娠期女性在使用前进行妊娠测试，并在治疗期间及停药后6个月内采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】尚不清楚卢比替定是否通过乳汁分泌，建议哺乳期女性在治疗期间及停药后2周内避免哺乳。

【儿童】卢比替定在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人】在临床试验中，65岁及以上患者的不良反应发生率高于65岁以下患者，需密切监测骨髓抑制相关不良反应。

【肝功能不全患者】中度或重度肝功能不全患者使用卢比替定时需谨慎，尚未明确是否需要调整剂量。

禁忌症

目前尚无明确的禁忌症。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂

与强效CYP3A抑制剂合用会增加卢比替定的系统暴露量，需减少卢比替定的剂量。

2.中效CYP3A抑制剂

与中效CYP3A抑制剂合用时，需根据临床情况考虑是否调整剂量。

3.强效CYP3A诱导剂

与强效CYP3A诱导剂合用会降低卢比替定的系统暴露量，可能降低疗效，需避免合用。

药物过量

目前尚无药物过量的详细信息。如发生药物过量，需密切监测患者并提供支持性治疗。

储存方法

冷藏于2-8℃(36-46℉)，原包装避光保存，不得冷冻或摇晃。

生产厂家

西班牙Pharma Mar