卡米司群为新一代口服雌激素受体拮抗剂，可同时拮抗野生型以及ESR1突变型雌激素受体α(ERα)，介导ERα蛋白酶体依赖性降解，无雌激素受体激动活性。需与CDK4/6抑制剂联合应用，用于经芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂治疗期间检出ESR1突变的HR阳性、HER2‑阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。临床研究证实卡米司群联合CDK4/6抑制剂对比继续芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂方案，可显著延长患者无进展生存期，改善肿瘤控制结局。

药品称呼

通用名称：卡米司群、Camizestrant

商品名称：Etcamah

适应靶点

作用靶点：雌激素受体α(ERα)，可作用于野生型ESR1以及获得性突变ESR1编码的ERα蛋白；联合用药靶点为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)。

适应症和适应人群

适应症

卡米司群联合CDK4/6抑制剂(阿贝西利、哌柏西利、瑞博西利)，用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；患者需在芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂治疗过程中，经FDA授权伴随诊断检测检出血浆ctDNA的ESR1突变。该适应症为加速批准，临床的确证获益有待确证试验验证。

适应人群

成人乳腺癌患者；病理分型HR阳性、HER2‑阴性局部晚期/转移性乳腺癌；既往已经接受至少6个月芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂一线内分泌治疗；治疗期间经FDA授权ctDNA伴随诊断检出ESR1突变，影像学尚未出现疾病进展；基线静息心率≥55次/分钟(核心临床试验排除基线心率＜55次/分受试者)。

规格与性状

规格：75mg*30片/盒。

性状：浅米色、圆形、双凸面薄膜包衣片；片剂一面压印“CM”在上、“75”在下，药片背面无刻印标识。

主要成分

活性成分：卡米司群(Camizestrant)，每片含卡米司群75mg。

辅料：无水磷酸氢钙、硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠；薄膜包衣组分包含红氧化铁、黄氧化铁、四氧化三铁、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

患者选择

选择HR阳性、HER2‑阴性局部晚期或转移性乳腺癌，已经接受至少6个月芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂治疗的患者使用卡米司群联合CDK4/6抑制剂方案。需采用FDA授权的伴随诊断检测血浆标本ESR1突变；建议每3个月开展ctDNA检测，直至检出ESR1突变后启动本方案。

推荐心脏评估

在卡米司群给药前完成心电图(ECG)基线检查；治疗最初2周每周复查心电图；后续根据临床指征定期监测心电图。

对于基线存在心动过缓(静息心率＜60次/分)、或者同时联用可降低心率药物(例如β受体阻滞剂)的患者，在卡米司群治疗前30天内，提高心率监测频次。

基线以及治疗期间，评估并纠正电解质紊乱。

推荐给药剂量与给药方法

推荐剂量：卡米司群75mg口服，每日1次，可与食物同服或空腹服用；持续用药直至疾病发生进展，或出现不可耐受的药物毒性。

联合用药要求：卡米司群必须联合CDK4/6抑制剂(阿贝西利、哌柏西利、瑞博西利)；CDK4/6抑制剂维持检出ESR1突变那一刻的原有剂量不变；CDK4/6抑制剂的给药细则请查阅其原厂处方说明书。

服用操作：每日尽量固定相近时间服药；片剂需完整吞服，禁止切割、碾碎、咀嚼药片；破损、开裂、残缺药片禁止服用。

漏服处置：若错过服药时间，距离原定服药时间≤6小时，可以补服该次剂量；若距离原定服药时间超过6小时，跳过当日该次剂量，下一次按原定时间正常服药，不可双倍补服。

服药后呕吐：服药后发生呕吐，不追加补服，下一剂按原定时间服用。

具体您可以阅读卡米司群完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡米司群的用法用量。

不良反应

重要严重不良反应(黑框警告)

1.QTc间期延长，可诱发尖端扭转型室速、其他室性心律失常，严重者猝死；联合瑞博西利时风险升高。

2.心动过缓；心动过缓叠加QTc延长会进一步升高恶性心律失常与猝死风险。

3.胚胎‑胎儿毒性，妊娠给药可造成胎儿损害。

常见不良反应(≥20%，含实验室异常)

中性粒细胞计数下降、白细胞计数下降、血红蛋白下降、淋巴细胞计数下降、血小板计数下降、视觉障碍、疲乏。

发生率≥10%全部等级不良反应

眼部疾病：视觉障碍、干眼。

全身及给药部位反应：疲乏。

肌肉骨骼结缔组织疾病：关节痛、背痛。

胃肠道反应：恶心。

具有临床意义的少见不良反应(发生率＜10%)

玻璃体飞蚊症、心动过缓、QTc间期延长。

具体您可以阅读卡米司群副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡米司群的副作用。

注意事项

QTc间期延长

治疗前完成基线心电图；治疗前2周每周复查心电图，后续结合临床情况定期复查。基线以及治疗随访期间完善血清电解质检测，及时纠正低钾、低镁等电解质异常。

除瑞博西利之外，尽量避免和其他已知延长QTc、强CYP3A抑制、降低心率药物联用；确需合并用药时增加QTc监测频次。根据QTc延长严重程度，执行暂停给药、恢复给药或永久停药的处置流程。

心动过缓

基线心率＜60次/分，或者正在使用降心率药物(例如β受体阻滞剂)的受试者，治疗前30天提高心率监测频率。根据心动过缓严重程度，执行暂停给药、恢复给药或永久停药处置。

胚胎‑胎儿毒性

必须告知妊娠女性、有生育潜能女性胎儿损伤风险；有生育潜能女性需要采取高效非激素类避孕；男性患者若配偶具备生育潜能同样需要避孕。

特殊人群用药

【孕妇】卡米司群会对胎儿造成伤害。不建议妊娠期间使用；一旦用药期间确认妊娠，立即告知患者胎儿潜在危害。

【哺乳期女性】基于动物毒理与药理，母乳喂养婴儿存在严重不良反应潜在风险。哺乳期女性在卡米司群治疗全程，以及末次给药之后1周之内，禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】所有具备生育潜能的女性，启动卡米司群治疗前确认妊娠状态。女性治疗全程、末次给药后4周内，使用有效的非激素避孕手段。男性治疗全程、末次给药后1周内，对于有生育潜能女性配偶，采取有效避孕措施。若联合使用哌柏西利，避孕策略同时遵从哌柏西利的说明书要求，采用两者中更长的避孕时长。

【儿童使用】卡米司群在儿科人群的安全性、有效性尚未确立，不推荐儿童与青少年使用。

【老年人使用】65岁以上与年轻患者相比，整体安全性、疗效未见显著差异。75岁以上病例样本量有限，尚不足以判定老年高龄人群疗效与安全性差异；临床老年用药需要密切监测心脏、血液学不良反应。

【肾功能损害】肌酐清除率30‑90mL/min人群，卡米司群药代动力学无临床意义改变。肌酐清除率15‑30mL/min重度肾功能不全、终末期肾病(CLcr＜15mL/min)，说明书中尚未明确药代动力学、推荐给药剂量。

【肝功能损害】随着肝功能损伤加重，卡米司群Cmax、AUC升高；重度Child‑Pugh‑C稳态AUC可达正常肝功能受试者4.2倍；联合瑞博西利的重度肝损患者，预估稳态AUC升高约6倍。联合给药方案剂量调整信息参见说明书。全部中度、重度肝功能受损患者，无论联合哪一类CDK4/6抑制剂，均加强不良反应监测；出现毒性后按不良反应管理规则调整治疗。

禁忌症

尚未明确禁忌症。

药物相互作用

其他药物对卡米司群的影响

卡米司群是CYP3A底物。

强CYP3A抑制剂：强CYP3A抑制剂升高卡米司群血浆暴露，增加卡米司群相关不良反应风险；瑞博西利既是CDK4/6抑制剂，同时属于强CYP3A抑制剂，还可延长QTc间期，为方案允许的联合用药。临床应严密监测卡米司群相关不良反应；一旦出现毒性，参照不良反应剂量调整规则进行处置。

强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂降低卡米司群血药暴露，有可能削弱抗肿瘤疗效。临床禁止合并使用。

中度CYP3A诱导剂：中度CYP3A诱导剂降低卡米司群血浆暴露；当卡米司群与瑞博西利联用时，诱导剂对卡米司群暴露影响明显减弱。联合阿贝西利、哌柏西利尽量避免联用；临床无法规避时，卡米司群上调至150mg每日一次；当中度诱导剂停用≥14天，恢复75mg每日一次原始剂量。联合瑞博西利无需调整卡米司群剂量。

卡米司群对其他药物的影响

CYP2C9底物、CYP2C19底物：卡米司群是CYP2C9、CYP2C19强效抑制剂；可以显著升高CYP2C9、CYP2C19底物药物暴露，增加底物药物不良反应风险。例如华法林、奥美拉唑等药物暴露会出现数倍升高。卡米司群治疗期间，以及末次给药结束后至少2周，应当避免与CYP2C9、CYP2C19底物药物合用；除非该底物药物原厂说明书明确允许联合使用。

部分CYP3A底物：卡米司群属于CYP3A抑制剂，可升高CYP3A底物药物的全身暴露；部分药物轻微暴露升高即可诱发严重毒性。临床用药应查阅该CYP3A底物药物处方说明书，落实监测、剂量调整等相应措施。

延长QTc间期的药物

卡米司群联合CDK4/6抑制剂本身存在QTc延长风险；联合瑞博西利风险叠加；若再加用其他QT延长药物，尖端扭转型室速、室性心律失常、猝死风险进一步升高。

临床管理：除瑞博西利以外，尽量避免与其他已知QT延长、尖端扭转型室速风险药物同时使用；若临床确实无法规避，增加心电图QTc间期监测频率；瑞博西利的QT相关剂量调整遵从瑞博西利原厂说明书。

诱发心动过缓的药物

卡米司群本身可以降低心率；和其他致心动过缓药物合用，心动过缓发生风险上升。临床尽量避免合并使用致心动过缓药物；如确需联用，严密监测心动过缓相关症状、心率。

药物过量

说明书中尚未明确药物过量后的临床表现、解毒处置方案。一旦怀疑药物过量，实施对症支持治疗，重点监测心率、心电图QTc间期，严密随访血液学、脏器功能指标。

药代动力学

吸收：绝对口服生物利用度43%；达峰中位时间Tmax为3‑4小时；高脂饮食对卡米司群药代动力学无具有临床意义的改变。

分布：表观分布容积1888L(29.3%)；体外血浆蛋白结合率0.75，结合率不随药物浓度改变；全血‑血浆浓度比0.99。

代谢：主要代谢通路CYP3A、UGT1A4介导代谢；体外同时可可逆抑制CYP2B6、CYP2D6，可诱导CYP1A2、CYP2B6；可抑制UGT1A1、UGT2B7。药物为P‑gp底物，但不是BCRP、OATP1B1、OATP1B3底物；可以抑制P‑gp、BCRP、OATP1B1转运体。

消除：末端消除半衰期约23小时；表观清除率69L/h(40.6%)。放射性标记药物给药后，粪便回收总放射性65%(14.5%原型药物)；尿液回收17%(4.8%原型药物)。

贮存方法

储存温度：20‑25℃；允许短时间温度波动区间15‑30℃，遵循USP受控室温标准。

必须保留原包装瓶内干燥剂，密闭保存，防潮；请勿取出干燥剂。如不使用原装含干燥剂药瓶，使用USP等效密封容器分装，分装后30天废弃剩余药片。药品放置于儿童不可触及位置。

研发公司

英国阿斯利康