恩考芬尼治疗黑色素瘤效果怎样呢？

恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。贝美替尼和恩考替尼联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

恩考芬尼治疗黑色素瘤效果怎样呢？

恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)与Binimetinib组合方案的获批，是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示，与罗氏晚期黑色素瘤特效药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）相比，Encorafenib与Binimetinib组合方案（Binimetinib45mg每日2次+Encorafenib450mg每日一次）使无进展生存期显著延长了一倍（中位PFS：14.9个月vs7.3个月，HR=0.54，95%CI:0.41-0.71，p＜0.0001）。该研究中，恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)+Mektovi（Binimetinib）方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗，该方案组最常见的不良反应（≥25%）为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。