阿普昔腾坦(Aprocitentan)的用药指南

阿普昔腾坦(Aprocitentan)用于其他降压药未能充分控制的成人高血压，推荐剂量为12.5mg口服、每日一次。该药携带胚胎-胎儿毒性黑框警告，妊娠期禁用。FDA已于2025年解除其REMS限制，但用药前排除妊娠及治疗期间有效避孕的要求并未放松。

FDA说明书推荐剂量

成人高血压

12.5mg，口服，每日一次。可与食物同服或不同服。

日常用药注意事项

整片吞服。

如果漏服一次剂量，应跳过漏服剂量，并按常规时间服用下一次剂量。

不要在同一天服用2次剂量。

特殊人群用药

1、有生育潜力的患者

避免妊娠；在治疗前、治疗期间及末次给药后1个月使用可接受的避孕方法。在开始阿普昔腾坦(Aprocitentan)治疗前、治疗期间每月及末次给药后1个月进行妊娠试验。如果怀疑妊娠，请立即就医。

2、哺乳期

治疗期间不要母乳喂养。

针对特殊人群的剂量调整

1、肾功能剂量调整

轻度至重度肾功能不全（估算肾小球滤过率[eGFR]≥15mL/min）：不建议调整剂量。

终末期肾病（ESRD，eGFR<15mL/min）：不推荐使用。

2、肝功能剂量调整

轻度肝功能不全（Child-PughA）：不建议调整剂量。

中度至重度肝功能损害（Child-PughB和C）：不推荐使用。

3、透析

不推荐使用。

禁忌症

妊娠；对活性成分或任何成分过敏。

监测

心血管：监测心力衰竭恶化的体征/症状。

监测体重增加的体征/症状。

血液学：血红蛋白（开始治疗前及治疗期间定期监测）。

肝脏：血清氨基转移酶水平和总胆红素（开始治疗前、治疗期间定期以及有临床指征时监测）。

代谢：监测液体潴留的体征/症状。

储存要求

保存在原包装中，温度20°C至25°C；允许在15°C至30°C之间波动。

避光防潮。不要丢弃干燥剂。

注意事项

1、（黑框警告）胚胎-胎儿毒性：如果妊娠期间使用，阿普昔腾坦(Aprocitentan)可导致重大出生缺陷。有生育潜力的患者在开始阿普昔腾坦(Aprocitentan)治疗前应进行妊娠试验且结果为阴性；应告知患者在治疗期间及末次给药后1个月每月进行妊娠试验。有生育潜力的患者应在开始治疗前、治疗期间及末次给药后1个月使用可接受的避孕方法。由于存在出生缺陷风险，阿普昔腾坦(Aprocitentan)仅可通过名为TryvioREMS的受限项目获得。

2、控制高血压应作为全面心血管风险管理的一部分，例如血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。患者可能需要一种以上药物才能达到血压目标。无论是否合并高血压，高危患者（如糖尿病或高脂血症患者）可能从更积极的血压降低中获益更多，因为血压降低带来的相对风险降低在不同人群中相似。

3、与其他降压药联合，用于其他药物未能充分控制血压的高血压患者。

4、如果出现不明原因的恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、食欲减退、黄疸、尿色深、发热或瘙痒，请立即就医。

5、如果出现异常体重增加或踝部或腿部肿胀，请立即就医。