FDA批准阿普昔腾坦(Aprocitentan)更新标签取消REMS要求

2025年4月9日，Idorsia有限公司宣布，FDA在将阿普昔腾坦(Aprocitentan)从其REMS（风险评估与缓解策略）要求中释放后，现已批准Tryvio的更新标签。FDA批准阿普昔腾坦(Aprocitentan)是Idorsia的双重内皮素受体拮抗剂（ERA），适应症为与其他抗高血压药物联合使用，用于治疗其他药物控制不佳的患者的全身性高血压。FDA认为不再需要REMS来确保阿普昔腾坦(Aprocitentan)的获益大于胚胎-胎儿毒性风险，且标签足以传达安全性信息。

Idorsia美国总裁兼总经理Michael Moye评论道：“FDA加快批准更新后的阿普昔腾坦(Aprocitentan)标签以取消REMS要求，我认为这证明了阿普昔腾坦(Aprocitentan)的重要性。正如3期PRECISION研究所示，阿普昔腾坦(Aprocitentan)在确认的难治性高血压患者中，尽管已接受多种抗高血压药物联合治疗，仍使收缩压较基线降低超过15mmHg。持久的疗效伴随着良好的安全性和耐受性特征。在这些高心血管风险患者中将血压降低到如此程度，已知可显著降低致命性和非致命性心血管事件的风险，如卒中和心肌梗死。Idorsia现在将带着紧迫感开展工作，使阿普昔腾坦(Aprocitentan)在零售药房可及，并简化处方者、分销商以及最终患者的用药流程。”

阿普昔腾坦(Aprocitentan)概述

阿普昔腾坦(Aprocitentan)是Idorsia的每日一次、口服活性双重内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。用于与其他抗高血压药物联合治疗全身性高血压。

不良反应

常见不良反应水肿/液体潴留；贫血。

注意事项

1、胚胎胎儿毒性（黑框警告，妊娠禁用）

基于动物数据，妊娠期使用可能导致胎儿损害，妊娠期禁用。有生育潜力的患者在开始治疗前必须排除妊娠。

在治疗前、治疗期间以及停药后1个月内，必须使用有效避孕措施。一旦发现妊娠，请立即就医。

2、肝毒性

内皮素受体拮抗剂类效应包括肝毒性和肝衰竭。在开始治疗前测量血清氨基转移酶（ALT、AST）和总胆红素。

治疗期间定期复查，并根据临床需要随时检测。不推荐用于失代偿期肝硬化或急性肝病患者。

3、液体潴留

液体潴留可能需要临床干预。使用期间应关注体重变化和水肿表现，必要时调整治疗或采取辅助措施。