
康奈非尼(Encorafenib)市场价格大约是几百美元到几千美元。
规格为75mg×90粒/盒,一盒康奈非尼(Encorafenib)约1158美元。
规格为75mg×42片/盒,约619美元。
规格为50mg×42粒/盒,约1450美元;规格为75mg×42粒/盒,约2062美元。
规格为75mg×168粒/盒,约7933美元;规格为75mg×42粒/盒,约244美元。
上述价格仅供参考,不代表最终价格,也不作任何购药依据。
与比美替尼联用治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
与比美替尼联用治疗BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
与西妥昔单抗及以氟尿嘧啶为基础的化疗(mFOLFOX6或FOLFIRI)联用,或与西妥昔单抗单用联用,治疗BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌成人患者。
所有适应症均要求用药前用FDA授权的检测方法确认突变。
不适用于BRAF野生型黑色素瘤、BRAF野生型结直肠癌和BRAF野生型非小细胞肺癌。
康奈非尼是激酶抑制剂,在体外无细胞实验中靶向BRAF V600E、野生型BRAF和CRAF,半数抑制浓度分别为0.35、0.47和0.3纳摩尔。BRAF基因突变(如V600E)会让BRAF激酶持续处于开启状态,不断刺激肿瘤细胞生长,康奈非尼的作用相当于把这个卡住的开关重新按住。
能结合JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等其他激酶,但在临床可达到的血药浓度下,抑制突变BRAF是主要作用。
与比美替尼联用时,两者分别作用于RAS/RAF/MEK/ERK通路上的两个不同激酶,动物实验显示联合用药的抗增殖和抑瘤效果优于任一单药,同时能延缓耐药的出现。在结直肠癌中,抑制BRAF会诱导表皮生长因子受体(EGFR)介导的通路重新激活,这是耐药的主要原因,因此需要联合西妥昔单抗这类EGFR抗体。
黑色素瘤联合比美替尼:疲乏、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。
结直肠癌联合西妥昔单抗及mFOLFOX6:周围神经病、恶心、疲乏、腹泻、食欲下降、皮疹、呕吐、出血、腹痛、关节痛、发热和便秘。
结直肠癌联合西妥昔单抗及FOLFIRI时:恶心、腹泻、疲乏、呕吐、脱发、便秘、腹痛、食欲下降和皮疹。
结直肠癌联合西妥昔单抗时:疲乏、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。
非小细胞肺癌联合比美替尼时:疲乏、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视觉障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。
新发皮肤与非皮肤恶性肿瘤、心肌病、肝毒性、严重出血、葡萄膜炎、QT间期延长、胚胎-胎儿毒性,以及单药使用时更高比例的皮肤反应。
出现新发皮肤病变、疣状物、出血或不愈合的红肿、痣的大小或颜色改变,立即告知医生。
出现心悸、气短、手部脚踝或足部肿胀、头晕或感觉要晕倒,立即就医。
出现皮肤或眼白发黄、尿色深或呈茶色、恶心呕吐、食欲下降、疲乏、易瘀伤或出血,立即就医。
出现咳血或咳出血块、呕血或呕吐物呈咖啡渣样、黑便或柏油样便、鼻出血不止、头痛头晕或明显乏力,立即就医。
出现视物模糊、视力下降、看到彩色光点或光晕、眼痛眼肿或眼红,立即就医。
出现晕厥、头晕、心悸或心跳不规则,立即就医。一旦确诊非皮肤、RAS突变阳性的恶性肿瘤,须永久停用该药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496
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