阿帕他胺(Apalutamide)的购买渠道有哪些？

阿帕他胺(Apalutamide)是用于治疗特定类型前列腺癌的处方药，在中国已正式上市并纳入医保。其购买渠道主要分为境内正规医疗渠道和需谨慎对待的境外渠道，任何情况下都必须凭医生处方购买和使用。

阿帕他胺(Apalutamide)的购买渠道有哪些

阿帕他胺(Apalutamide)已在国内上市，并纳入医保，可享受医保报销。

1、医院药房

去当地医院就诊，经专科医生评估病情并开具处方后，可直接在医院药房配取。

2、实体药店

部分地区医保政策允许患者凭有效处方，在定点药店购买阿帕他胺(Apalutamide)。

3、线上药店

部分正规的网上药品销售平台也提供购买服务，但同样需要上传有效处方，经药师审核后方可购买阿帕他胺(Apalutamide)。

医保报销限：转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者；有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

作用机制

阿帕他胺(Apalutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂，直接结合于AR的配体结合域，抑制AR向细胞核转位，抑制AR与DNA结合，并阻碍AR介导的转录。

主要代谢物N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)亦为AR抑制剂，但效力较低，在体外转录报告基因实验中的活性约为阿帕他胺(Apalutamide)的三分之一。基于系统暴露量、相对效价与药代动力学特征，N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)很可能对临床活性有贡献。

在前列腺癌小鼠移植瘤模型中，给予阿帕他胺(Apalutamide)后肿瘤细胞增殖减少、凋亡增加，肿瘤体积缩小。

药代动力学

1、吸收

生物利用度：绝对口服生物利用度约100%。单次给药后，分散于苹果酱中服用4片60mg与空腹整片吞服相比，Cmax与AUC无临床意义的差异。

达峰与稳态：中位达峰时间2小时(范围1至5小时)。每日一次给药约4周达到稳态，平均蓄积比约5倍。

剂量比例性：每日一次30mg至480mg(推荐剂量的0.125至2倍)范围内，Cmax与AUC随剂量成比例增加。

稳态参数：240mg每日一次，阿帕他胺(Apalutamide)Cmax为6mcg/mL(标准差1.7)、AUC为100mcg·h/mL(32)；N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)Cmax为5.9mcg/mL(1)、AUC为124mcg·h/mL(23)，代谢物与原形药的AUC比为1.3。

食物：高脂餐(约500至600脂肪卡路里、250碳水化合物卡路里、150蛋白质卡路里)后给药，Cmax与AUC无临床意义的差异，达峰时间推迟约2小时。

2、分布

分布容积：表观分布容积约276L。

血浆蛋白结合率：阿帕他胺(Apalutamide)96%，N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)95%，与浓度无关。

3、消除

半衰期与清除率：半衰期约3天。单次给药后CL/F为1.3L/h，每日一次给药至稳态升至2.0L/h，推测与CYP3A4自身诱导有关。

代谢：主要经CYP2C8与CYP3A4代谢，生成活性代谢物N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)。单次给药时两酶贡献估计为58%与13%，稳态时变为40%与37%。单次口服放射性标记的240mg后，阿帕他胺(Apalutamide)占总AUC的45%，N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)占44%。

排泄：单次口服放射性标记的240mg后观察至70天，65%经尿排出(其中原形药占剂量1.2%、N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)2.7%)，24%经粪便排出(原形药1.5%、N-去甲基阿帕他胺(Apalutamide)2%)。

储存要求

保存在20°C至25°C，允许在15°C至30°C之间波动。

保存在原包装中，以避光防潮。

不得丢弃瓶内干燥剂。

与无碳酸水、橙汁或苹果酱混合后的本品不得储存备用，须立即服用。