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康奈非尼(BRAFTOVI、Encorafenib)是由法国Pierre Fabre公司研发生产的一种口服小分子BRAF激酶抑制剂。2018年6月,康奈非尼因其对携带BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的显著疗效,获得了美国食品药品管理局(FDA)的上市批准。2018年9月,欧盟委员会(EC)也批准了康奈非尼与比米替尼(binimetinib)的联合疗法,这种联合疗法被用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。
康奈非尼目前尚未在我国上市,也没有纳入医保报销范围,需要使用康奈非尼(BRAFTOVI、Encorafenib)进行治疗患者,可以关注其最新的上市进展和医保报销政策的变化。
康奈非尼是一种针对特定基因突变(如BRAF V600E或V600K)的癌症治疗药物,主要是通过抑制BRAF蛋白激酶的活性来阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和存活。它还可以与其他靶向药物联合使用,以提高治疗效果。
通用名称:Encorafenib
商品名称:BRAFTOVI
英文名称:Encorafenib
中文名称:康奈非尼
全部名称:康奈非尼、恩考芬尼、恩可非尼、BRAFTOVI、Encorafenib
BRAF
胶囊:75毫克,硬明胶,米色瓶盖上有 "A"字样,白色瓶身上有 "LGX 75 毫克"字样。
康奈非尼可能对胎儿造成伤害,其作用机制可能对胎儿发育产生不利影响。目前尚无妊娠期间使用康奈非尼的临床数据。在动物实验中,高剂量的康奈非尼会导致胚胎-胎儿发育变化,并在极高剂量下具有堕胎作用。
孕妇应避免使用康奈非尼,并告知有生育潜力的女性该药物对胎儿的潜在风险。
目前还没有关于哺乳期间人乳中是否存在康奈非尼或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议女性在治疗期间和最后一剂后2周内不要母乳喂养。
女性患者在治疗前验证妊娠状态,并在治疗期间和末次给药后2周内使用有效避孕方法。建议使用非激素避孕方法,康奈非尼可能会使激素避孕药无效。
高剂量下可能影响雄性动物的生育力,但对男性患者的具体影响尚不确定。
目前尚未确定康奈非尼在儿科患者中的治疗效果。
在多个临床试验中,老年患者(特别是65岁及以上)接受康奈非尼联合其他药物治疗时,与年轻患者相比,未观察到总体上的治疗效果差异。
老年患者的剂量通常不需要调整,但应密切监测老年患者的用药反应和耐受性。
轻度至中度损害患者不建议调整剂量。严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定,需谨慎评估患者的肾功能和药物代谢能力。
对于轻度肝脏损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整科非尼(BRAFTOVI,Encorafenib)的剂量。中度(Child-Pugh B级)或重度(Child-Pugh C级)肝损害患者的推荐剂量尚未确定。
CYP3A4是人体内一种重要的药物代谢酶,参与多种药物的代谢过程。康奈非尼作为CYP3A4的强效诱导剂,可以增加CYP3A4的活性,加速其底物药物的代谢。当康奈非尼与CYP3A4底物(如某些激素类避孕药)联合使用时,这些底物的代谢速度会加快,导致血浆浓度降低,可能会降低其疗效。
建议避免康奈非尼与CYP3A4底物合用,除非在无法避免的情况下。
OATP1B1、OATP1B3和BCRP是负责药物转运的膜蛋白,它们在药物的吸收、分布和排泄过程中起重要作用。康奈非尼可以抑制这些转运蛋白的功能,导致与它们相互作用的底物药物在体内的浓度增加。这可能会增加底物药物的毒性风险,联合用药时需要密切监测患者的反应,并根据需要调整底物的剂量
QT间期是心电图上的一个时间段,反映了心室除极和复极的时间。QT间期延长可能增加心律失常的风险。康奈非尼已被发现具有剂量依赖性地延长QTc间期(校正后的QT间期)的潜力,应避免将康奈非尼与已知会延长QT/QTc间隔时间的药物联合使用,以减少心律失常的风险。
Encorafenib(康奈非尼)是一种激酶抑制剂,与血浆蛋白的结合率高达86%。大部分药物分子都与血浆中的蛋白质紧密结合,而非以游离状态存在,血液透析可能无法有效清除体内的药物。
活性成分:encorafenib
非活性成分:共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交聚维酮、胶体二氧化硅和植物来源的硬脂酸镁
胶囊壳:明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁红、单印油墨(药用釉、氧化铁、丙二醇)
胶囊剂
1、康奈非尼应储存在20°C至25°C的室温下。过高或过低的温度都可能影响药物的治疗效果。
2、将康奈非尼保存在其原装瓶中。原装瓶通常设计为提供最佳的防潮、避光和稳定性保护。
3、每次使用后将康奈非尼瓶紧紧地封闭。有助于防止空气、湿气和其他污染物进入瓶中,保持药物的纯度。
4、康奈非尼瓶中附带的干燥剂包对于保护药物免受水分影响至关重要。请不要从瓶中取出干燥剂包,以确保其持续发挥作用。
5、将康奈非尼和所有药物存放在儿童无法触及的地方。
法国Pierre Fabre
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496