Braftovi(恩考芬尼,康奈非尼)是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。恩考芬尼联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶,在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。
Braftovi(恩考芬尼,康奈非尼)与比米替尼联合用药(以下简称两药联用)适用于治疗经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼限用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
临床试验中贝美替尼联合Braftovi(恩考芬尼,康奈非尼)治疗,常见不良反应为疲劳43%,恶心41%,腹泻36%,呕吐30%,腹痛28%,便秘,皮疹22%,视力障碍,浆液性视网膜病变20%,出血19%,发热18%,头晕15%,外周水肿13%,高血压11%。
贝美替尼联合Braftovi(恩考芬尼,康奈非尼)最常见的3-4级不良事件发生在5%以上的患者中:γ-谷氨酰转移酶升高( 9% )、肌酸磷酸激酶升高( 7% )和高血压( 6% )。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496