康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。
选择性原癌基因BRAF突变抑制药, 康奈非尼单药治疗或与MET抑制药比米替尼(binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗新药和最新组合治疗用药。
康奈非尼在美国上市不久,目前还没有在国内上市,那么康奈非尼怎么服用呢?
在开始使用康奈非尼之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450mg,每日一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI。错过剂量:不要在下一次预定剂量的12小时内服用错过的剂量。如果在给药后出现呕吐,则不要服用额外剂量,但继续服用下一次预定剂量。康奈非尼因不良反应调整剂量 若比米替尼暂停服药,康奈非尼的剂量可减少至300 mg,每天1次,直至比米替尼恢复服药。因不良反应调整康奈非尼推荐剂量:首次减少剂量为300 mg,每天1次;第2次减少剂量为200 mg,每天1次;后续调整剂量,若不能耐受康奈非尼200 mg,每天1次,将永久终止服药。