依维莫司(飞尼妥,Everolimus,Afinitor)是西罗莫司(sirolimus,西罗莫司又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。依维莫司适用于治疗以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者;不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者;需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤(SEGA)成人和儿童患者。依维莫司的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
正确的用法用量是药物发挥疗效的基础,反之则可能对治疗产生负面影响。那么,对于肾癌患者来说,依维莫司用法与用量:1.10mg每天1次有或无食物。2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低依维莫司剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。5.如需要CYP3A4的强诱导剂,增加依维莫司剂量5mg增量至最大20mg每天1次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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