舒尼替尼(Sunitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过选择性抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1/2/3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)等信号通路，阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。

药品称呼

通用名：舒尼替尼、Sunitinib

商品名：索坦、Sutent

适应靶点

PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、KIT、FLT3、RET、CSF-1R。

适应症和适应人群

胃肠道间质瘤(GIST)

适用于成人患者，既往接受伊马替尼治疗后疾病进展或无法耐受者。

肾细胞癌(RCC)

晚期RCC成人患者的一线治疗。

肾切除术后高复发风险成人患者的辅助治疗。

胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)

进展性、分化良好的不可切除或转移性pNET成人患者。

规格与性状

规格

12.5mg*28粒/盒；25mg*28粒/盒；37.5mg*28粒/盒；50mg*28粒/盒；

性状

12.5mg：橙色帽/橙色体硬明胶胶囊，印有白色“Pfizer”和“STN12.5mg”。

25mg：焦糖色帽/橙色体硬明胶胶囊，印有白色“Pfizer”和“STN25mg”。

37.5mg：黄色帽/黄色体硬明胶胶囊，印有黑色“Pfizer”和“STN37.5mg”。

50mg：焦糖色帽/焦糖色体硬明胶胶囊，印有白色“Pfizer”和“STN50mg”。

主要成分

活性成分：舒尼替尼苹果酸盐。

辅料：交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、聚维酮(K-25)。

用法用量

GIST和晚期RCC

50mg口服，每日1次，用药4周后停药2周(4/2方案)，直至疾病进展或不可耐受。

RCC辅助治疗

50mg口服，每日1次(4/2方案)，最多9个周期。

pNET

37.5mg口服，每日1次，持续用药。

剂量调整

根据不良反应调整剂量(如肝毒性、高血压等)，首次减量至37.5mg或25mg。

服药方式

可与食物同服或空腹服用。

不良反应

常见不良反应

全身性：疲劳、乏力。

胃肠道：腹泻、口腔炎、恶心、呕吐、腹痛。

皮肤：手足综合征、皮疹。

心血管：高血压。

血液学：血小板减少、出血事件。

严重不良反应

肝毒性、心力衰竭、QT间期延长、出血/穿孔、可逆性后部脑病综合征(RPLS)、下颌骨坏死。

注意事项

肝毒性：治疗期间监测肝功能，出现3级肝毒性需暂停用药，4级永久停药。

心血管事件：监测左心室功能，出现心衰症状立即停药。

高血压：定期监测血压，3级高血压暂停用药，4级永久停药。

出血风险：肿瘤相关出血可能致命，需定期检查血常规。

伤口愈合：术前3周及术后2周内避免用药。

特殊人群用药

孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。

哺乳期：停药后至少4周内禁止哺乳。

儿童：安全性和有效性未确立。

老年人：≥65岁患者不良反应发生率更高。

肝/肾功能不全：轻中度无需调整剂量，重度肝损未研究。

禁忌症

无明确禁忌症(尚不明确)。

药物相互作用

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：需减少舒尼替尼剂量。

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：需增加舒尼替尼剂量。

QT间期延长药物：联用需密切监测心电图。

药物过量

无特异性解毒剂，需对症支持治疗。过量症状包括肌肉协调障碍、胃肠道不适等。

药代动力学

吸收：口服后6-12小时达峰，食物不影响生物利用度。

分布：蛋白结合率95％(舒尼替尼)和90％(代谢物)。

代谢：经CYP3A4代谢为活性产物。

排泄：61％经粪便排出，16％经尿液排出。

半衰期：舒尼替尼40-60小时，代谢物80-110小时。

贮存方法

20°C-25°C(68°F-77°F)室温保存，允许短期暴露于15°C-30°C。

研发公司

美国辉瑞制药(Pfizer)