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帕唑帕尼最初由葛兰素史克公司研发,但随后该药物的专利被诺华公司收购。帕唑帕尼在2009年10月首次在美国获得批准上市,用于治疗晚期肾细胞癌。
在中国,帕唑帕尼于2017年3月3日获得批准上市;国家药品监督管理局NMPA批准帕唑帕尼用于一线治疗晚期肾细胞癌患者以及接受过细胞因子治疗的晚期肾癌患者。
帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等,抑制肿瘤新生血管的形成。
通用名称:帕唑帕尼
商品名称:Votrient
全部名称:帕唑帕尼,pazopanib,Votrient
VEGFR
200mg/片;400mg/片
具有胚胎-胎儿毒性,需避孕至末次给药后2周。
停药后2周内禁止哺乳。
安全性和有效性未确立,可能影响器官发育。
≥65岁老年患者肝毒性风险增加,需密切监测。
轻中度肾功能损害者无需调整剂量;重度肾功能损害者未研究。
中度肝功能损害者需减量,重度肝功能损害者禁用。
说明书中尚未明确。
强抑制剂(如酮康唑)增加帕唑帕尼血药浓度;强诱导剂(如利福平)降低其浓度。
联用增加ALT升高风险,需加强肝功能监测。
PPI(如埃索美拉唑)降低帕唑帕尼暴露量,建议改用短效抗酸剂。
避免联用(如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药)。
灰色或粉色薄膜包衣片,刻有“GS JT”。
20°C-25°C(允许15°C-30°C),避光保存。
瑞士诺华
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465