帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等，抑制肿瘤新生血管的形成。

药品称呼

通用名称：帕唑帕尼、pazopanib

商品名称：维全特、Votrient

作用靶点

VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、c-Fms。

适应症和适应人群

晚期肾细胞癌(RCC)：适用于成人患者。

晚期软组织肉瘤(STS)：适用于既往接受过化疗的成人患者。

规格与性状

规格

400mg*60片/盒；

性状

白色胶囊形薄膜衣片，一面平整，另一面刻有凹形标志“GSUHL”。

主要成分

活性成分：帕唑帕尼(以盐酸盐形式存在)。

辅料：硬脂酸镁、聚维酮、羟丙甲纤维素、二氧化钛等。

用法用量

推荐剂量

800mg口服，每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

剂量调整

肝功能不全：中度肝功能损害者减至200mg每日一次；严重肝功能损害者不推荐使用。

不良反应调整：根据毒性等级暂停、减量或永久停药(具体参见不良反应表)。

服用方法

整片吞服，不可碾碎。

具体您可以阅读帕唑帕尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：帕唑帕尼(pazopanib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应

肾细胞癌患者

腹泻、高血压、毛发脱色、恶心、食欲减退、呕吐。

软组织肉瘤患者

疲劳、腹泻、恶心、体重减轻、高血压、食欲减退、呕吐、肿瘤疼痛、毛发脱色、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难、皮肤色素减退。

严重不良反应

肝毒性、QT间期延长、心力衰竭、出血事件、动脉血栓栓塞、胃肠道穿孔、间质性肺病、高血压、甲状腺功能减退等。

帕唑帕尼存在一定的用药风险，建议您阅读完整药品副作用信息。推荐文章：帕唑帕尼(pazopanib)的副作用。

注意事项

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现异常需调整剂量或停药。

QT间期延长：高风险患者需监测心电图和电解质。

出血风险：近期有出血史者慎用。

手术前后：术前1周停药，术后2周且伤口愈合后再恢复用药。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施；哺乳期妇女停药后2周内避免哺乳。

特殊人群用药

【孕妇】帕唑帕尼可对胎儿造成伤害，孕妇使用存在潜在风险。临床应告知孕妇药物对胎儿的潜在危害；用药前需确认有生殖潜力女性的妊娠状态，避免孕妇使用本药。

【哺乳期女性】目前尚未明确帕唑帕尼或其代谢产物是否会分泌至人乳汁中，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。但考虑到药物可能对婴儿产生严重不良反应，临床建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂用药后2周内避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂用药后至少2周内，需使用有效的避孕措施；用药前需确认妊娠状态。男性(包括已行输精管切除术者)，在治疗期间及最后一剂用药后至少2周内，需使用避孕套；此外，基于动物研究结果，帕唑帕尼可能对男性和女性的生育能力产生损害。

【儿童使用】帕唑帕尼对儿童患者的安全性和有效性尚未确定，不推荐儿童使用。基于其作用机制，该药物可能对2岁以下儿童的器官生长和成熟产生严重影响，临床需避免儿童用药。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)使用帕唑帕尼时，需注意其肝毒性风险可能增加(ALT升高超过3倍ULN的发生率高于年轻患者)；在软组织肉瘤患者中，老年患者发生3级或4级疲劳、高血压、食欲下降、ALT升高及AST升高的发生率也高于年轻患者。临床使用时需加强对老年患者的监测，根据患者耐受性调整用药。

【肾功能损害】对于肾功能损害患者，无需调整帕唑帕尼剂量。但目前尚未在重度肾功能损害患者或接受腹膜透析、血液透析的患者中开展帕唑帕尼的相关研究，此类患者使用时需谨慎评估。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者(总胆红素≤ULN且ALT>ULN，或总胆红素>1至1.5倍ULN且ALT为任意数值)，无需调整帕唑帕尼剂量。

中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5至3倍ULN且ALT为任意数值)，应优先考虑替代药物；若需使用帕唑帕尼，需将剂量减至200mg每日一次。

重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN且ALT为任意数值)，不推荐使用帕唑帕尼。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.其他药物对帕唑帕尼的影响

强CYP3A4抑制剂：帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用时，会导致帕唑帕尼的血药浓度升高。临床应避免两者合用，建议选择无CYP3A4抑制作用或抑制作用极弱的替代合并用药;若无法避免合用，需对帕唑帕尼进行剂量调整。

强CYP3A4诱导剂：帕唑帕尼与强CYP3A4诱导剂合用时，可能导致帕唑帕尼的血浆浓度降低。临床应避免两者合用，建议选择无酶诱导作用或诱导作用极弱的替代合并用药;若无法避免长期合用强CYP3A4诱导剂，不推荐使用帕唑帕尼。

转运体抑制剂：帕唑帕尼与P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的强抑制剂合用时，可能导致帕唑帕尼的血药浓度升高。临床应避免两者合用，建议选择无P-gp或BCRP抑制作用或抑制作用极弱的替代合并用药。

2.帕唑帕尼对其他药物的影响

帕唑帕尼与经CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代谢且治疗窗狭窄的药物合用时，可能会抑制这些药物的代谢，增加其发生严重不良反应的风险。因此，不推荐帕唑帕尼与上述经特定CYP酶代谢且治疗窗狭窄的药物合用。

3.与辛伐他汀的合用

帕唑帕尼与辛伐他汀合用时，会增加丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高的发生率。临床研究显示，在单独使用帕唑帕尼的患者中，未使用他汀类药物者ALT升高超过3倍ULN的发生率为14%，而合并使用辛伐他汀者该发生率为27%。

若患者在合并使用辛伐他汀期间出现ALT升高，需按推荐增加肝功能监测频率(每周一次)，并根据肝毒性严重程度，暂停帕唑帕尼用药后减量恢复或永久停药。目前关于帕唑帕尼与其他他汀类药物合用的风险数据尚不充分，暂无法评估相关风险。

4.与抑酸药的合用

帕唑帕尼与埃索美拉唑(一种质子泵抑制剂)合用时，会导致帕唑帕尼的暴露量降低。临床应避免两者合用;若无法避免，可选用短效抗酸药替代质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂，且短效抗酸药与帕唑帕尼的服药时间应间隔数小时，以避免帕唑帕尼暴露量降低。

5.与延长QT间期药物的合用

帕唑帕尼具有延长QTc间期的潜在风险，临床应避免将其与已知可延长QT/QTc间期的药物合用，以降低严重心律失常的发生风险。

药物过量

症状

临床观察显示，患者单次服用2000mg帕唑帕尼(为推荐剂量的2.5倍)时，出现剂量限制性毒性(3级疲劳)；单次服用1000mg帕唑帕尼(为推荐剂量的1.25倍)时，出现3级高血压。

措施

帕唑帕尼过量时，无特异性解毒剂，临床应给予一般支持治疗。由于帕唑帕尼的血浆蛋白结合率高，且经肾脏排泄的比例<4%，血液透析预计无法有效增加其清除，不推荐通过血液透析治疗药物过量。

药代动力学

吸收：达峰时间2-4小时，食物可增加暴露量2倍。

分布：血浆蛋白结合率>99%。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

消除：半衰期31小时，主要经粪便排泄(<4%经肾排泄)。

贮存方法

20°C-25°C(允许15°C-30°C)，避光保存。

生产厂家

瑞士诺华