Lorlatinib劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)Lorlatinib劳拉替尼于2017年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)突破性疗法认定。此后,日本于2018年9月批准Lorlatinib劳拉替尼上市,适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。2018年11月,Lorlatinib劳拉替尼获美国FDA批准,用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后;或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
那Lorlatinib要如何使用?
Lorlatinib劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克,饭前饭后皆可服用,直至疾病进展或不可接受的毒性。
整片吞服。不要咀嚼,压碎或分裂药片。如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。
每天在同一时间服用Lorlatinib劳拉替尼。如果错过剂量,则取下错过的剂量,除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。
如果在Lorlatinib劳拉替尼后出现呕吐但是继续下一次预定剂量,则不要服用额外的剂量。
不良反应的剂量调整
推荐的剂量减少是:
首次剂量减少:Lorlatinib劳拉替尼 75 mg每日口服一次
第二次剂量减少:Lorlatinib劳拉替尼每天口服50毫克
对于每天口服不能耐受50毫克的患者,永久性停用Lorlatinib劳拉替尼。
如果母亲或父亲使用Lorlatinib劳拉替尼:
Lorlatinib劳拉替尼会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。
如果您是女性,如果您怀孕,请不要使用Lorlatinib劳拉替尼。在开始这种治疗之前,您可能需要进行阴性妊娠试验。使用有效的避孕措施,以防止在您使用该药物时怀孕,并在您最后一次服药后至少6个月。
如果您是男性,如果您的性伴侣能够怀孕,请使用有效的避孕措施。在最后一次服药后至少保持3个月的生育控制。
如果母亲或父亲使用Lorlatinib劳拉替尼怀孕,请立即告诉您的医生。
Lorlatinib劳拉替尼可以降低激素避孕效果(避孕药,注射剂,植入物,皮肤贴片,阴道环)。向您的医生询问在使用该药治疗期间使用的最佳避孕方式。
使用Lorlatinib劳拉替尼时不要母乳喂养,最后一次给药后至少7天。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868