硫酸氢氯吡格雷(Clopidogrel Bisulfate)是一种口服的噻吩并吡啶类抗血小板药物，通过不可逆地抑制血小板表面的P2Y12ADP受体，从而抑制血小板聚集。该药是一种前体药物，需经肝脏细胞色素P450酶系(主要为CYP2C19)代谢转化为活性巯基代谢物后方可发挥药理效应。其抗血小板作用不可逆，持续受抑制血小板的整个生命周期(约7-10天)，直至新生的血小板生成。临床广泛应用于预防动脉粥样硬化血栓性事件。

药品称呼

通用名称：硫酸氢氯吡格雷、Clopidogrel Bisulfate

商品名称：波立维、Plavix

适应靶点

P2Y12受体(血小板表面ADP受体)。

适应症和适应人群

1.急性冠脉综合征(ACS)

非ST段抬高型ACS(不稳定型心绞痛[UA]/非ST段抬高型心肌梗死[NSTEMI])：用于降低心肌梗死(MI)和卒中的发生率。硫酸氢氯吡格雷应与阿司匹林联合使用，适用于接受药物治疗或冠状动脉血运重建术的患者。

ST段抬高型心肌梗死(STEMI)：用于降低接受药物治疗的急性STEMI患者的心肌梗死和卒中发生率。硫酸氢氯吡格雷应与阿司匹林联合使用。

2.近期心肌梗死、近期缺血性卒中或确诊的外周动脉疾病

用于患有确诊的外周动脉疾病，或有近期心肌梗死或近期缺血性卒中病史的患者，以降低心肌梗死和卒中的发生率。

规格与性状

规格：75mg*28片/盒。

性状：75mg片剂为粉色，圆形，双凸，薄膜包衣片。一面刻有“75”，另一面刻有“1171”。

主要成分

活性成分：硫酸氢氯吡格雷(Clopidogrel Bisulfate)。每片97.875mg硫酸氢氯吡格雷相当于75mg氯吡格雷碱；每片391.5mg硫酸氢氯吡格雷相当于300mg氯吡格雷碱。

用法用量

急性冠脉综合征(ACS)

对于需要在数小时内获得抗血小板效果的患者，应以单次300mg口服负荷剂量开始服用硫酸氢氯吡格雷，随后以75mg每日一次维持。若未给予负荷剂量而直接开始维持剂量治疗，抗血小板效应的建立将延迟数日。

近期心肌梗死、近期卒中或确诊的外周动脉疾病

75mg，每日一次，口服，无需负荷剂量。

具体您可以阅读硫酸氢氯吡格雷完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：硫酸氢氯吡格雷的用法用量。

不良反应

临床试验经验：最常见的不良反应为出血(包括致命性出血)。

上市后经验

出血：包括致死性结局的出血。

血液与淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血/全血细胞减少症、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)、获得性血友病A。

胃肠道疾病：结肠炎(包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎)、胰腺炎、口炎、胃/十二指肠溃疡、腹泻。

肝胆疾病：急性肝衰竭、肝炎(非感染性)、肝功能检查异常。

具体您可以阅读硫酸氢氯吡格雷副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：硫酸氢氯吡格雷的副作用。

注意事项

CYP2C19功能受损患者的抗血小板活性减弱

氯吡格雷为前体药物，其转化为活性代谢物依赖CYP2C19。携带两个CYP2C19功能缺失等位基因的患者(“CYP2C19慢代谢者”)体内活性代谢物生成减少，抗血小板效应降低。此类患者应考虑换用其他P2Y12抑制剂。

避免与CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑)联用，因会显著降低氯吡格雷的抗血小板活性。

出血风险

硫酸氢氯吡格雷增加出血风险。血小板抑制持续整个血小板生命周期(7-10天)。在负荷剂量后4小时内或维持剂量后2小时内输注外源性血小板可能效果较差。

避免与强效CYP2C19诱导剂联用，因可能增加活性代谢物水平，从而增加出血风险。出血风险因素包括联用其他增加出血风险的药物(如抗凝药、抗血小板药、长期使用NSAIDs)。

停药

过早停用硫酸氢氯吡格雷会增加心血管事件(如心肌梗死、卒中)风险。若必须暂时停药(如治疗出血或接受高出血风险手术)，应尽快重新启用。择期高出血风险手术前，应提前5天停用硫酸氢氯吡格雷。

血栓性血小板减少性紫癜(TTP)

已报告TTP病例，表现为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、神经系统异常、肾功能损害和发热。若出现无法解释的上述症状，需立即就医。

噻吩并吡啶类药物间的交叉反应

已报告对氯吡格雷出现超敏反应(包括皮疹、血管性水肿或血液学反应)的患者，包括对其他噻吩并吡啶类药物(如噻氯匹定)有超敏或血液学反应史的患者。

特殊人群用药

【孕妇】心肌梗死和卒中是医疗急症，不应因对胎儿的潜在顾虑而保留对于孕妇的治疗。分娩或临产期间使用氯吡格雷会增加母体出血和血肿风险。应避免在氯吡格雷使用期间进行神经轴索阻滞(如硬膜外麻醉)以降低脊髓血肿风险。如可能，应在分娩、临产或神经轴索阻滞前5-7天停用氯吡格雷。

【哺乳期女性】尚无关于人乳中氯吡格雷存在或对乳汁产量影响的数据。有限上市后病例报告显示，哺乳期母亲使用氯吡格雷未观察到对母乳喂养婴儿的不良影响。应综合考虑母乳喂养对婴儿的发育和健康益处、母亲对氯吡格雷的临床需求以及氯吡格雷或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿童人群中确立安全性和有效性。

【老年人使用】无需在老年患者中进行剂量调整。

【肾功能损害】在重度(肌酐清除率5-15mL/min)和中度(肌酐清除率30-60mL/min)肾功能损害患者中的经验有限。每日重复给予75mg后，此类患者对ADP诱导的血小板聚集的抑制率较低(25%)。

【肝功能损害】严重肝功能损害患者每日重复给予75mg，持续10天后，对ADP诱导的血小板聚集的抑制率与健康受试者相似。无需剂量调整。

禁忌症

活动性病理性出血：如消化性溃疡或颅内出血。

超敏反应：对氯吡格雷或硫酸氢氯吡格雷任何成分过敏者(如过敏反应)。

药物相互作用

CYP2C19诱导剂

利福平(强效CYP2C19诱导剂)与氯吡格雷联用可显著增加活性代谢物暴露量和血小板抑制作用，可能增加出血风险。作为预防措施，应避免联用强效CYP2C19诱导剂。

CYP2C19抑制剂

氯吡格雷部分通过CYP2C19代谢为活性代谢物。联用抑制该酶活性的药物可降低活性代谢物血浆浓度和血小板抑制作用。

奥美拉唑或埃索美拉唑：避免联用。临床研究显示，无论同时给药或间隔12小时给药，奥美拉唑均显著降低氯吡格雷的抗血小板活性。埃索美拉唑也有类似降低作用。

阿片类药物

健康成人中，静脉注射吗啡5mg联合氯吡格雷600mg负荷剂量，可使氯吡格雷硫醇代谢物的AUC和Cmax降低34%。吗啡联用后2-4小时内，平均血小板聚集度更高。

药物过量

氯吡格雷引起的血小板抑制不可逆，持续血小板生命周期。过量可能导致出血并发症。动物实验中，小鼠和大鼠的单次口服致死剂量为1500或2000mg/kg，狒狒为3000mg/kg。急性毒性症状包括呕吐、虚脱、呼吸困难和胃肠道出血。基于生物学合理性，血小板输注可能恢复凝血能力。

药代动力学

吸收：口服吸收迅速，吸收率至少为50%。食物影响：75mg每日一次与标准早餐同服，ADP诱导的血小板聚集平均抑制率降低<9%，活性代谢物AUC0-24不变，但Cmax降低57%。300mg负荷剂量与高脂早餐同服结果相似。硫酸氢氯吡格雷可与食物同服或不同服。

代谢：活性代谢物Cmax在单次300mg负荷剂量后是75mg维持剂量治疗4天后的2倍。达峰时间约30-60分钟。在75-300mg剂量范围内，药代动力学偏离剂量比例：4倍剂量导致Cmax和AUC分别增加2.0倍和2.7倍。

消除：口服14C标记的氯吡格雷后5天内，约50%放射性在尿中排出，约46%在粪便中排出。氯吡格雷半衰期约为6小时，活性代谢物半衰期约为30分钟。

基因多态性：CYP2C19慢代谢者(约2%白种人、4%黑种人、14%中国人)中，活性代谢物暴露量降低，血小板聚集抑制减弱。

贮存方法

储存于25°C；允许偏移至15°C-30°C。置于儿童无法触及之处。

研发公司

法国赛诺菲