
布瑞索卡替(Brensocatib,商品名BRINSUPRI)是一种二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂,于2025年在美国获批上市,用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。
布瑞索卡替适用于治疗12岁及以上成人和儿科患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。该病以中性粒细胞介导的气道炎症为特征,反复发生肺部感染和急性加重。
每日一次口服10mg或25mg,可与食物同服或不同服。
漏服,次日按原定时间正常服用下一剂,不可加倍剂量。

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10mg剂量:Cmax约85.4ng/mL,AUCtau约1360ng·h/mL。
25mg剂量:Cmax约259ng/mL,AUCtau约4060ng·h/mL。
剂量从10mg增加至25mg(2.5倍),Cmax和AUC分别增加约5.1倍和5.3倍(超比例增加)。
口服吸收率>80%,达峰中位时间1.0~1.4小时。
稳态分布容积126~138L,血浆蛋白结合率87.2%。
消除半衰期25~39小时,适合每日一次给药。
主要经CYP3A4代谢,次要经CYP2C8和CYP2D6。
尿中回收54.2%(其中22.8%为原形药),粪便中28.3%。
肾功能不全(轻至重度)、肝功能不全(Child‑PughA/B/C)、年龄(12~85岁)、性别、种族、体重对药代动力学无显著临床影响。
参考资料: FDA说明书获批于2025年8月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217673
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