
乐伐替尼可以同时抑制几种不同分子包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、RET、KIT和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)的活性。其适应症除了已经获批的甲状腺癌和肾癌,其他类型肿瘤的临床试验,包括肝癌(III期临床)、子宫内膜癌(II期临床)、非小细胞肺癌(II期临床)也正在如火如荼的开展,并且数据显示疗效显著。
吃乐伐替尼期间需要注意什么呢?
(1)高血压:接受乐伐替尼治疗之前,控制高血压症状;出现3级高血压应暂停乐伐替尼治疗;如果出现威胁生命的高血压则终止乐伐替尼治疗。(2)心衰:密切监测心衰症状,若出现3级心衰应中断乐伐替尼治疗,4级心衰则终止乐伐替尼治疗。(3)动脉血栓栓塞:若出现动脉血栓栓塞,应终止乐伐替尼治疗。(4)肝毒性:治疗开始前和期间应监查肝功,出现3级肝功损伤应中断乐伐替尼治疗,出现肝衰竭应终止乐伐替尼治疗。(5)腹泻:可能出现重度腹泻以及复发,需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药,4级腹泻应终止乐伐替尼治疗。
(6)肾衰和肾损伤:出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断乐伐替尼治疗。(7)胃肠道穿孔和瘘道形成:出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。(8)低钙血症:至少每月一次检测患者钙水准,并及时补钙。(9)可逆性后部脑白质病(RPLS):出现RPLS应停药,直到完全缓解。(10)出血:若出现3级出血,应中断乐伐替尼治疗;若出现4级则终止乐伐替尼治疗。(11)胚胎胎儿毒性:乐伐替尼对胎儿有危害,应告知育龄妇女采取有效避孕措施。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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