促甲状腺素α(Thyrotropin alfa)是一种通过基因重组技术合成的甲状腺刺激激素(TSH)类似物，其分子结构与天然垂体TSH完全一致。该药物通过特异性结合甲状腺细胞表面的TSH受体，激活腺苷酸环化酶信号通路，从而增强甲状腺组织对碘离子的主动摄取及有机化过程，并促进甲状腺球蛋白(Tg)的合成与甲状腺激素(T3/T4)的分泌。

药品称呼

通用名称：促甲状腺素α、Thyrogen

商品名称：Thyrogen

其他名称：促甲状腺素α重组冻干粉注射剂、适谪进、thyrotropin alfa

适应靶点

甲状腺滤泡上皮细胞膜表面的TSH受体(G蛋白偶联受体家族成员)。

适应症与适用人群

1、分化型甲状腺癌术后辅助诊断

适应症：替代传统甲状腺激素撤药法，通过激发残留甲状腺组织或癌灶的TSH依赖性活性，提升血清Tg检测灵敏度，并优化放射性碘全身显像的病灶检出率。

使用人群：已完成甲状腺全切或近全切除术的乳头状癌、滤泡状癌等分化型甲状腺癌患者(AJCC/TNM分期Ⅰ-Ⅳ期)。

2、术后残余甲状腺组织消融辅助治疗

适应症：激活残留甲状腺细胞对放射性碘的摄取能力，提高消融效率，避免因长期甲状腺功能减退导致的心血管及认知功能损害。

使用人群：无远处转移证据且需行放射性碘消融的分化型甲状腺癌术后患者。

规格与性状

规格：冻干粉；0.9mg/ml*2瓶/盒。

性状：冻干粉末呈白色至类白色，复溶后为澄明无色液体，无可见微粒或浑浊。

主要成分

活性成分：重组人促甲状腺素α；

辅料组成：甘露醇(渗透压调节剂)、氯化钠(等渗剂)等。

用法用量

1、标准方案

双剂量肌注：每次0.9mg，臀部外上象限深部肌肉注射，两次间隔24小时±2小时。

放射性碘时序：第二次注射后24小时口服治疗剂量＜sup＞131＜/sup＞I，48小时后行全身显像。

Tg采血窗口：末次注射后72小时(±4小时)采集静脉血检测激发后Tg水平。

2、复溶操作规范

使用1.2mL无菌注射用水沿瓶壁缓慢注入，轻柔旋转至完全溶解，禁止暴力振摇。

注射前肉眼检查溶液澄明度，发现絮状物或变色立即弃用。具体您可以阅读促甲状腺素α完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：促甲状腺素α的用法用量。

不良反应

1、高发反应(≥5％)

消化系统：恶心(11％，多呈一过性)、呕吐(2％)。

神经系统：头痛(6％，通常为轻度至中度)。

偶发反应(1–5％)：乏力、眩晕、注射部位红斑/硬结。

2、罕见严重风险

卒中事件：多发生于年轻女性(尤其合并口服避孕药、吸烟或偏头痛病史者)，症状常在给药72小时内突发。

肿瘤爆发性生长：功能性转移灶可能出现急性肿胀，引发气道压迫(需紧急糖皮质激素干预)或视觉通路损伤。

超敏反应：荨麻疹、支气管痉挛(需备肾上腺素急救)。

具体您可以阅读促甲状腺素α完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：促甲状腺素α的副作用。

注意事项

1.甲状腺危象预警

残留甲状腺组织＞2g或功能性转移灶患者可能诱发短暂甲状腺毒症，老年/心血管疾病患者建议住院监护。

2.肿瘤动力学管理

颅底、纵隔等关键部位转移者，推荐预防性使用地塞米松(4mgbid×3天)以减轻水肿风险。

3.肾功能代偿调整

终末期肾病患者TSH清除半衰期延长至40–60小时，需延长放射性碘给药间隔至48–72小时。

4.辐射防护

联合放射性碘治疗时，严格遵循ALARA原则，确保患者体液隔离与辐射监测。

特殊人群用药

【孕妇】促甲状腺素α联合放射性碘禁用于孕妇，单独使用孕妇数据不足，风险未知。

【哺乳期女性】若与RAI联合使用，应立即停止母乳；单独使用时需权衡利弊，目前缺乏对乳汁及婴儿影响的数据。

【具有生殖潜力的男性和女性】联合使用时，应遵循RAI处方中妊娠检测、避孕及生殖风险指南。

【儿童使用】尚未确定促甲状腺素α在儿科患者中的安全性和有效性，暂不推荐儿童使用。

【老年人使用】临床数据显示，65岁以上与以下患者安全性和有效性相似，但老年人易出现甲亢，需密切监测。

【肾功能损害】依赖透析的终末期肾病(ESRD)患者中，促甲状腺素α的清除速率显著减慢，导致血清TSH水平持续升高；此类患者使用时需调整监测频率，关注TSH水平变化及潜在不良反应。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

放射性碘治疗的所有禁忌证自动延伸至本品的联合方案，包括但不限于：

1、妊娠(全周期)、哺乳期；

2、急性甲状腺炎活动期；

3、严重骨髓抑制(WBC＜2.0×10＜sup＞9＜/sup＞/L)。

药物相互作用

目前未发现与肝药酶抑制剂/诱导剂或蛋白结合药物的显著相互作用，但合并使用雌激素制剂可能增加血栓栓塞风险。

药物过量

超剂量(≥2.7mg)可能加重胃肠道及神经系统反应，个案报道3.6mg引发短暂性高血压。应立即停药，心电监护+对症支持(止吐、补液)，TSH水平监测至恢复正常。

药代动力学

吸收特性：肌注后生物利用度92％，达峰时间呈双峰分布(3h与24h)，反映淋巴系统二次吸收。

代谢清除：经肝窦内皮细胞胞吞降解，肾小球滤过仅占5％，终末期肾病患者AUC增加3.2倍。

特殊群体：肥胖患者(BMI＞30)分布容积增加18％，无需调整剂量。

贮存条件

未开封制剂：2–8°C原盒避光保存，禁止冷冻，运输需冷链(温度波动≤±2°C)。

复溶后：立即使用或2–8°C直立存放，开封后有效期缩短至24小时。

研发与生产

美国健赞(Genzyme)