
仑伐替尼(Lenvatinib)主要作用于VEGFR、FGFR、PDGFRA、KIT及RET等激酶靶点,适用于多种晚期或难治性实体瘤的治疗。
仑伐替尼适用于治疗成人局部复发或转移性、进展性、放射性碘难治的分化型甲状腺癌。
与帕博利珠单抗联用:用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
与依维莫司联用:用于既往接受过一种抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌患者。
仑伐替尼作为一线治疗,用于不可切除的肝细胞癌患者,其疗效不劣于索拉非尼,且在无进展生存期和客观缓解率方面表现更优。
与帕博利珠单抗联合,用于治疗经前期系统治疗后疾病进展、不适合根治性手术或放疗的晚期子宫内膜癌患者,需经FDA批准的检测确认为pMMR或非MSIH类型。

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(1)、患者选择:子宫内膜癌患者需进行MMR或MSI状态检测。
(2)、肝肾功能评估:根据肾功能(肌酐清除率)或肝功能(ChildPugh分级)调整剂量。
(1)、分化型甲状腺癌:24mg,每日一次口服。
(2)、肝细胞癌:根据体重给药:≥60kg者为12mg,<60kg者为8mg,每日一次。
(3)、肾细胞癌:
与帕博利珠单抗联用:20mg每日一次.
与依维莫司联用:18mg每日一次。
子宫内膜癌:与帕博利珠单抗联用,20mg每日一次。
(1)、不良反应处理:根据不良反应的严重程度,采取暂停用药、剂量递减或永久停药等措施。
(2)、肝肾功能不全:
严重肾功能不全者:DTC、RCC、EC患者需减量。
严重肝功能不全者:DTC、RCC、EC患者也需相应减量;HCC患者中重度肝功能不全无推荐剂量。
每日固定时间服用,可与食物同服或不同服。
应整粒吞服,不可咀嚼或压碎。
若无法吞服,可将胶囊内容物溶于水或苹果汁中制成混悬液口服或经饲管给药。
目前说明书未列出绝对禁忌症,但需结合患者具体情况评估用药风险。
(1)、高血压:治疗期间需定期监测血压,必要时使用降压药控制。
(2)、心脏功能异常:包括心力衰竭等,需密切观察相关症状。
(3)、动脉血栓事件:如心肌梗死、中风,一旦发生需永久停药。
(4)、肝毒性:治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。
(5)、肾功能损害与蛋白尿:定期检测肾功能与尿蛋白。
(6)、腹泻:需及时处理,防止脱水。
(7)、胃肠道穿孔与瘘管形成:严重者需停药。
(8)、QT间期延长:监测心电图与电解质。
(9)、低钙血症:定期检查血钙,必要时补充钙剂。
(10)、出血事件:严重出血需医疗干预。
(11)、伤口愈合障碍与颌骨坏死:手术或牙科操作前应暂停用药。
(12)、胚胎胎儿毒性:育龄期女性需采取有效避孕措施。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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