兰泽替尼(Lazertinib)是一种口服的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于第三代EGFR靶向药。其药理特点在于对突变型EGFR的选择性抑制,在低于野生型EGFR的浓度下即可抑制EGFR外显子19缺失和21L858R置换突变,从而减少对正常EGFR信号的干扰,理论上有助于降低部分脱靶毒性。
兰泽替尼(Lazertinib)能够穿透血脑屏障,具备作用于中枢神经系统病灶的药理潜力。在临床用法上,兰泽替尼(Lazertinib)并非单药使用,而是与埃万妥单抗(一种EGFR-MET双特异性抗体)联合给药,推荐剂量为240mg每日一次口服,整片吞服。
参考资料: FDA说明书更新于2024年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219008
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