仑伐替尼(Lenvatinib)的注意事项和药物相互作用

仑伐替尼(Lenvatinib)在用药期间需要监测血压、监测心脏功能等，并及时与医生沟通。

仑伐替尼(Lenvatinib)的注意事项

1、高血压

治疗前控制血压，治疗期间定期监测，必要时调整降压药物。

2、心脏功能异常

仑伐替尼可能引起严重甚至致命的心脏功能障碍，应监测心脏功能，注意心脏毒性的发生。

3、腹泻

注意腹泻管理，及时补充水分和电解质，严重或持续性腹泻需暂停或调整剂量。

4、胃肠道穿孔与瘘管

任何级别的胃肠道穿孔或3级以上瘘管均需永久停药。

5、QT间期延长

仑伐替尼可延长QT间期，治疗前及治疗中应监测心电图和电解质，必要时暂停用药。

6、可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）

出现RPLS症状（如头痛、癫痫、视力障碍）时应暂停用药，直至症状完全缓解。

7、甲状腺功能异常

治疗期间需定期监测甲状腺功能，必要时给予替代治疗。

8、伤口愈合障碍

手术前至少停药1周，术后至少2周且伤口愈合后再恢复用药。

9、下颌骨坏死（ONJ）

治疗前建议进行口腔检查，避免侵入性牙科操作，必要时停药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

仑伐替尼(Lenvatinib)的药物相互作用

1、与QT间期延长药物合用

仑伐替尼本身可延长QT间期，应避免与已知可延长QT/QTc间期的药物合用。

2、与CYP3A/Pgp抑制剂或诱导剂合用

(1)、强CYP3A/Pgp抑制剂（如酮康唑）：可能增加仑伐替尼血药浓度，需谨慎合用。

(2)、Pgp抑制剂（如利福平单次给药）：可能增加仑伐替尼暴露量。

(3)、CYP3A/Pgp诱导剂（如利福平长期使用）：可能降低仑伐替尼血药浓度。

3、体外研究提示

仑伐替尼是Pgp和BCRP的底物，但不抑制主要肝酶或转运蛋白，临床相互作用风险较低。

仑伐替尼(Lenvatinib)药代动力学

1、吸收

仑伐替尼口服后吸收迅速，达峰时间约为1-4小时。

2、分布

稳态分布容积约为97L，血浆蛋白结合率高（97%99%），不受肝肾功能影响。

3、代谢

主要通过CYP3A和醛氧化酶代谢，也存在非酶代谢途径。

4、排泄

约64%经粪便、25%经尿液排出。

终末半衰期约为28小时。

5、特殊人群

(1)、肝损害患者：重度肝损害者血药浓度升高，需调整剂量。

(2)、肾损害患者：重度肾损害者血药浓度可能升高，需调整剂量。

(3)、年龄、性别、种族：对药代动力学无显著影响。

(4)、体重：肝细胞癌患者根据体重调整剂量（≥60kg：12mg；<60kg：8mg）。