苯磺酸氨氯地平口服溶液为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，属于长效外周动脉血管扩张药物，通过选择性抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌与心肌细胞，降低外周血管阻力实现降压，同时可改善冠脉血管痉挛、减少心肌耗氧发挥抗心绞痛作用。临床可单药或联合其他心血管药物用于高血压、冠状动脉疾病相关治疗，口服给药后药效可平稳维持24h，血压控制作用平稳。

药品称呼

通用名称：苯磺酸氨氯地平口服溶液、Amlodipine besylate oral solution

商品名称：Norliqva

适应靶点

作用靶点为电压依赖性L‑型钙离子通道，可结合二氢吡啶及非二氢吡啶结合位点，抑制钙离子跨膜向血管平滑肌、心肌细胞内流，对血管平滑肌的作用强于心肌组织，无血清钙离子浓度干扰作用。

适应症和适应人群

高血压

适用于成人以及6周岁及以上儿童高血压患者，用于降低血压；血压下降可降低卒中、心肌梗死等致死及非致死性心血管事件发生风险。可单独用药，也可与其他降压药物联合使用。

高血压治疗需作为心血管综合风险管理的一部分，同步开展血脂管控、糖尿病管理、戒烟、运动、限钠等干预措施。

冠状动脉疾病

慢性稳定型心绞痛：用于慢性稳定型心绞痛的对症治疗，可单用或联合其他抗心绞痛药物。

血管痉挛性心绞痛(变异型心绞痛)：确诊或可疑血管痉挛性心绞痛的治疗，可单药或联合其他抗心绞痛药物。

经冠脉造影证实的冠状动脉疾病：用于无心力衰竭、射血分数不低于40%，且经血管造影确诊冠状动脉疾病患者，降低心绞痛住院风险，降低冠脉血运重建手术风险。

规格与性状

规格：1mg/ml*150ml/瓶。

性状：澄清、浅稻草色混悬口服溶液，混合浆果风味。

主要成分

每1mL口服溶液含有氨氯地平1mg，对应苯磺酸氨氯地平1.385mg。

辅料：丁基羟基茴香醚、甘油、丙二醇、混合浆果香精。

用法用量

成人

高血压：推荐起始口服剂量5mg，每日1次；最大给药剂量10mg，每日1次。体型瘦小、体质虚弱、老年患者以及肝功能不全患者，起始剂量可选用2.5mg，每日1次；该剂量同样适用于苯磺酸氨氯地平口服溶液叠加至其他抗高血压方案时。根据血压控制目标调整剂量；一般剂量滴定间隔7‑14天；若临床情况需要，可在严密监测下加快滴定速度。

心绞痛(慢性稳定型、血管痉挛性心绞痛)：推荐给药剂量5‑10mg口服，每日1次；老年及肝功能受损患者优先选用较低起始剂量。多数患者需每日10mg方可获得充分治疗效果。

冠状动脉疾病：给药剂量区间为5‑10mg口服，每日1次；临床研究中大部分患者需使用10mg每日一次获得充分疗效。

儿童(6周岁及以上)

高血压有效给药剂量为2.5mg‑5mg口服，每日1次。超过每日5mg的给药剂量尚未开展儿科人群研究。

具体您可以阅读苯磺酸氨氯地平口服溶液完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯磺酸氨氯地平口服溶液的用法用量。

不良反应

临床试验中观察到的不良反应

多数不良反应呈轻‑中度；因不良反应停药发生率约1.5%，与安慰剂组1%水平接近。

剂量相关性不良反应：水肿、头晕、面部潮红、心悸，该类不良反应女性群体发生风险高于男性。水肿在女性发生率显著高于男性，其次为面部潮红、心悸。

无明确剂量相关性不良反应：疲劳、恶心。

上市后自发性报告不良反应

无法精确统计发生频率，且不一定与药物暴露存在明确因果关系。

男性乳房发育；黄疸、肝酶升高，部分病例需住院干预；锥体外系功能障碍。

具体您可以阅读苯磺酸氨氯地平口服溶液副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯磺酸氨氯地平口服溶液的副作用。

注意事项

低血压

可出现症状性低血压，重度主动脉瓣狭窄患者风险更高；因药物起效平缓，急性低血压事件发生概率低。用药过程需警惕低血压相关临床表现。

心绞痛加重或急性心肌梗死

启动治疗或上调给药剂量后，尤其对于严重梗阻性冠状动脉疾病患者，可出现心绞痛症状恶化，甚至发生急性心肌梗死。用药初期及剂量调整阶段应严密监测胸痛、胸闷等心肌缺血相关症状。

肝功能受损患者用药

氨氯地平主要经肝脏代谢；重度肝功能损伤患者血浆消除半衰期可达56小时。针对重度肝功能损害的患者，应当缓慢开展剂量滴定，避免血药浓度过度升高带来的不良反应。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期高血压本身会带来母体与胎儿风险，母体发生子痫前期、妊娠期糖尿病、早产、剖宫产、产后出血风险升高；胎儿存在宫内生长受限、宫内死亡风险。仅在充分评估获益大于潜在风险时，方可用于妊娠期高血压患者。

【哺乳期女性】现有临床研究提示氨氯地平可分泌进入人乳汁，估算婴儿相对摄取剂量中位数为4.2%；尚未观察到对母乳喂养婴儿的不良影响；暂不清楚药物对乳汁生成的影响。临床需权衡治疗获益与哺乳潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】6周岁及以上儿童每日2.5‑5mg可发挥降压疗效；超过5mg每日未开展研究。6周岁以下儿童药物对血压的治疗效应尚未明确，无可靠用药数据，不推荐使用。

【老年人使用】临床试验中65岁以上受试者样本量有限，无法判定老年人群应答与年轻人是否存在差异；临床实际使用未见明确疗效差异。老年人群肝脏、肾脏、心脏功能多存在生理性减退，常合并其他基础疾病、联合多种药物，剂量选择应当谨慎，建议自剂量范围下限起始给药。老年患者氨氯地平清除能力下降，AUC升高约40‑60%，需要更低起始剂量。

【肾功能损害】药代动力学不受肾功能损伤影响，肾功能不全患者可使用常规起始剂量。

【肝功能损害】肝脏清除药物能力下降，AUC升高约40‑60%，需采用较低起始剂量，缓慢滴定。

禁忌症

对氨氯地平存在过敏的患者禁用苯磺酸氨氯地平口服溶液。

药物相互作用

其他药物对氨氯地平的影响

CYP3A抑制剂(中效、强效)：联合使用会升高氨氯地平全身暴露量，可能需要下调氨氯地平给药剂量。合并用药期间应当监测水肿、低血压相关症状，根据临床状态调整剂量。西咪替丁、氢氧化铝/镁抗酸剂、西地那非、葡萄柚汁不改变氨氯地平药物暴露。

CYP3A诱导剂：尚无CYP3A诱导剂对氨氯地平定量影响的数据；合并使用CYP3A诱导剂时，应严密监测血压水平。

氨氯地平对其他药物的影响

辛伐他汀：氨氯地平与辛伐他汀联用会增加辛伐他汀全身暴露；接受氨氯地平治疗的患者，辛伐他汀每日给药剂量不可超过20mg。

免疫抑制剂：氨氯地平可升高环孢素、他克莫司全身暴露。联用期间应频繁监测环孢素、他克莫司谷浓度，依据血药浓度调整免疫抑制剂给药剂量。

氨氯地平不改变阿托伐他汀、地高辛、乙醇、华法林凝血酶原反应时间的药物暴露；不影响地高辛、苯妥英、华法林、吲哚美辛血浆蛋白结合。

药物过量

过量后会引发外周血管过度扩张，显著低血压，可伴随反射性心动过速。动物毒理提示超大剂量可致死，可出现严重外周血管扩张与低血压。

发生严重药物过量时，启动心脏、呼吸监护，频繁监测血压。发生低血压后，抬高肢体，谨慎补液进行循环支持；保守处理后低血压仍无法纠正时，可使用升压药物(如去氧肾上腺素)，关注循环容量与尿量。氨氯地平血浆蛋白结合率高，血液透析无治疗价值。

药代动力学

吸收：口服苯磺酸氨氯地平口服溶液后血浆峰浓度出现于给药后6.5小时；绝对生物利用度64‑90%；高脂高热量饮食不会改变苯磺酸氨氯地平口服溶液Cmax与AUC。连续每日给药7‑8天可到达稳态血药浓度。

分布：循环药物约93%与血浆蛋白结合。

代谢：约90%经肝脏代谢生成无活性代谢产物。

排泄：10%原型药物、60%代谢产物经尿液排泄；血浆消除呈双相模式，终末消除半衰期平均52小时。

贮存方法

储存温度20‑25℃，可短期耐受15‑30℃温度波动；需置于避光、密闭容器内保存，容器配置儿童安全锁。

研发公司

美国CMP Pharma