深入解析肺癌神药-奥希替尼

肺癌在中国的发病率与死亡率均居首位,其中最常见的是非小细胞肺癌( NSCLC)。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFRTKIs)是 NSCLC小分子靶向药的研究热点。已上市的EGFR-TKIs药物可以分为3代,第1代包括吉非替尼、厄洛替尼等,已经出现了T790M突变导致的耐药问题。第2代不可逆抑制剂阿法替尼等通过与靶标形成共价结合从而克服上述耐药问题,但是对靶标的特异性不高,临床应用受限。以奥希替尼( osimertinib)为代表的第3代ECFRTKIs能够与酪氨酸激酶结合域Cys797残基形成共价键结合从而避免耐药,选择性更高、不良反应率更低，是目前新药的产出热点。

在奥希替尼的研发阶段,第1代EGFR-TKIs的耐药性问题日益凸显,临床上对于突变型 NSCLC治疗药物有迫切的需求。作为全球首个第3代EGFRTKIs药物,奥希替尼在美国获得了多项特殊审评模式资格认证,研发上市速度明显加快,从临床试验到获批上市仅花费2.5年。

奥希替尼目前被FDA 批准用于具有EGFR敏感突变的转移性或晚期NSCLC患者的一线治疗。与早期EGFR TKI相比较,奥希替尼可有效地穿过血脑屏障,对NSCLC发生脑转移的患者具有较好的的疗效。奥希替尼的机制是选择性抑制T790M突变和敏感突变,具有较高的选择性，不针对野生型EGFR,具有较好的耐受性,安全性较高。

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