靶向药奥希替尼(Osimertinib),泰瑞沙,Tagrisso的详细说明书

奥希替尼(Osimertinib)适用于多种非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗，在开始治疗前需经过FDA批准的诊断试验检测来确定是否符合其适应症。

奥希替尼(Osimertinib)适应症

非小细胞肺癌(NSCLC)

FDA批准的奥希替尼(Osimertinib)的适应症：

(1)奥希替尼(Osimertinib)用于肿瘤切除后，经FDA批准的诊断试验检测出携带表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失(del19)或21号外显子(L858R)突变的成年非小细胞肺癌患者的辅助治疗。

(2)奥希替尼(Osimertinib)用于在同步或序贯铂类放化疗期间或之后疾病未进展，且经FDA批准的诊断试验检测出肿瘤存在EGFR19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的局部晚期、不可切除(III期)成年非小细胞肺癌患者的治疗。

(3)奥希替尼(Osimertinib)用于经FDA批准的诊断试验检测出携带EGFR19号外显子缺失(del19)或21号外显子(L858R)突变的转移性成年非小细胞肺癌患者的一线治疗。

(4)奥希替尼(Osimertinib)用于在EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗期间或之后疾病进展，且经FDA批准的诊断试验检测出携带EGFRT790M突变的转移性成年非小细胞肺癌患者的治疗。

(5)奥希替尼(Osimertinib)与培美曲塞和铂类化疗联合，用于经FDA批准的诊断试验检测出肿瘤存在EGFR19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的局部晚期或转移性成年非小细胞肺癌患者的一线治疗。

以上内容来源于drugs官网，仅反映该药物在境外注册国家的适应症范围，请勿据此作任何治疗决策。

奥希替尼(Osimertinib)用法用量

1、给药方式

(1)口服给药

每日口服一次，不受进食影响；整片吞服，不得压碎。

(2)吞咽困难处理

对于吞咽固体困难的患者，可将片剂分散于装有60mL(2盎司)非碳酸水的容器中(不得使用其他液体)，立即吞服。

为确保给予全剂量，用额外120-240mL水冲洗容器并立即饮用。

制备药物分散液时，不得压碎、加热或超声处理片剂。

(3)鼻胃管给药

对于通过鼻胃管给药，可将片剂分散于装有15mL非碳酸水的容器中，将分散液吸入注射器；

用额外15mL水冲洗容器，将任何残留药物转移至注射器中；

将得到的30mL药物分散液通过鼻胃管给药，然后用适量水(约30mL)冲洗管道；

重复此步骤，直至注射器中无片剂碎片残留；

在片剂加入水中后30分钟内给予分散液和残留药物。

(4)漏服处理

如果漏服一剂，在常规服药时间服用下一剂；不得补服漏服的剂量。

2、成人非小细胞肺癌常用剂量

(1)EGFR突变阳性非小细胞肺癌的辅助治疗

每日一次，每次口服80mg。持续治疗长达3年，或直至疾病复发或出现不可接受的毒性。

(2)局部晚期、不可切除(III期)EGFR突变阳性非小细胞肺癌

在铂类放化疗后，每日一次，每次口服80mg。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(3)EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗

每日一次，每次口服80mg。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(4)EGFR突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗

每日一次，每次口服80mg，与培美曲塞和铂类化疗联合使用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。关于培美曲塞、顺铂或卡铂的给药信息，请参考其处方信息。

(5)既往治疗过的EGFRT790M突变阳性转移性非小细胞肺癌

每日一次，每次口服80mg。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

以上内容来源于drugs官网，仅反映该药物在境外注册国家的用法用量范围，请勿据此作任何治疗决策。

推荐文章：奥希替尼(Osimertinib)的用法用量

奥希替尼(Osimertinib)不良反应

1、单药治疗不良反应(发生率＞20%)

白细胞减少症、淋巴细胞减少症、贫血、腹泻、皮疹、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少症、指甲毒性、皮肤干燥、口腔炎、疲劳。

2、尼联合铂类放化疗不良反应(发生率＞20%)

淋巴细胞减少症、白细胞减少症、ILD/肺炎、血小板减少症、中性粒细胞减少症、皮疹、腹泻、指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、新型冠状病毒肺炎。

3、与培美曲塞和铂类化疗联合治疗不良反应(发生率＞20%)

白细胞减少症、血小板减少症、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、皮疹、腹泻、口腔炎、指甲毒性、皮肤干燥、肌酐升高。

推荐文章：奥希替尼(Osimertinib)的不良反应

奥希替尼(Osimertinib)注意事项

1、间质性肺病/肺炎

（1）可能发生严重或致命的间质性肺病(ILD)或肺炎。

（2）对于接受奥希替尼(Osimertinib)治疗且未接受过近期确定性铂类放化疗的患者，如出现（3）提示ILD的呼吸道症状加重(如呼吸困难、咳嗽、发热)，暂停奥希替尼(Osimertinib)治疗并及时排查ILD。

（4）如确诊ILD，永久停用本品。对于近期接受过确定性铂类放化疗的患者，如出现1级ILD/肺炎，根据临床情况继续或中断奥希替尼(Osimertinib)治疗。

（5）如这些患者出现≥2级ILD/肺炎，永久停用奥希替尼(Osimertinib)。

2、QT间期延长

（1）有QTc间期延长的报告。对于有先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常的患者，以及正在接受已知会延长QT间期且有尖端扭转型室性心动过速风险的药物的患者，定期监测心电图和血清电解质。

（2）如出现QT间期延长，可能需要减量、暂时中断或永久停用治疗。

（3）如QT间期延长同时伴有危及生命的心律失常的体征和/或症状，永久停用本品。

3、心肌病

（1）有心肌病(如急性或慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿、射血分数降低)的报告。（2）对于接受奥希替尼(Osimertinib)单药治疗且有心脏危险因素的患者，在开始治疗前和治疗期间定期进行心脏监测(包括LVEF评估)。

（3）对于接受奥希替尼(Osimertinib)与培美曲塞和铂类化疗联合治疗的所有患者，在开始治疗前和治疗期间定期进行心脏监测(包括LVEF评估)。

（4）对于治疗期间出现相关心脏体征或症状的患者，评估LVEF。如出现有症状的充血性心力衰竭，永久停用本品。

4、角膜炎

有角膜炎的报告。如出现提示角膜炎的表现(如眼炎、流泪、畏光、视力模糊、眼痛、红眼)，及时将患者转诊至眼科医生进行评估。

5、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征

（1）上市后病例报告中有多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征的报告。

（2）如怀疑出现这些情况，暂停奥希替尼(Osimertinib)；如确诊，永久停用奥希替尼(Osimertinib)。

6、皮肤血管炎

（1）上市后病例报告中有皮肤血管炎(如白细胞碎裂性血管炎、荨麻疹性血管炎、IgA血管炎)的报告。

（2）如怀疑出现皮肤血管炎，暂停奥希替尼(Osimertinib)并评估患者是否有全身受累；考虑咨询皮肤科医生。

（3）当未发现其他病因时，根据严重程度考虑永久停用奥希替尼(Osimertinib)。

7、再生障碍性贫血

（1）有再生障碍性贫血的报告，部分病例导致死亡。告知患者再生障碍性贫血的体征和症状(如新发或持续发热、瘀伤、出血、苍白)。

（2）如怀疑出现，暂停奥希替尼(Osimertinib)并进行血液学咨询。如确诊，永久停用奥希替尼(Osimertinib)。

（3）在开始治疗前、治疗期间定期以及临床需要时更频繁地进行全血细胞计数(含分类)检查。

8、胎儿/新生儿发病率和死亡率

（1）可能对胎儿造成伤害。治疗前核实妊娠状态。治疗期间避免妊娠。

（2）有生殖潜力的女性在治疗期间和停药后6周内应使用有效的避孕方法。

（3）有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间和停药后4个月内应使用有效的避孕方法。

奥希替尼(Osimertinib)特殊人群用药

1、妊娠

尚无孕妇使用的数据；动物研究和药物作用机制表明可能对胎儿造成伤害。如在妊娠期间使用或患者在治疗期间怀孕，告知其潜在的胎儿危害。

2、哺乳期

尚不清楚是否分布到人类乳汁中，也不清楚药物对乳汁产生或哺乳婴儿是否有影响。治疗期间和停药后2周内停止哺乳。

3、有生殖潜力的女性和男性

治疗前核实有生殖潜力女性的妊娠状态，并告知此类女性在奥希替尼治疗期间和停药后6周内使用有效的避孕方法。此外，有生殖潜力女性伴侣的男性在接受本品治疗期间和停药后4个月内应使用有效的避孕方法。动物研究结果表明，奥希替尼可能损害女性和男性的生育能力。

4、儿科使用

安全性和有效性尚未确立。

5、老年使用

老年患者与年轻患者的疗效总体相当，但老年患者的安全性和耐受性挑战更大。

6、肝功能损害

轻度至中度肝功能损害对奥希替尼(Osimertinib)的药代动力学无影响。未在重度肝功能损害患者中进行研究。

7、肾功能损害

轻度至重度肾功能损害对奥希替尼(Osimertinib)的药代动力学无影响。未在终末期肾病患者中进行研究。

奥希替尼(Osimertinib)药物相互作用

1、经乳腺癌耐药蛋白转运的药物

可能存在药代动力学相互作用(增加底物的血浆浓度)。需监测BCRP底物的不良反应。

2、受P-糖蛋白转运系统影响的药物

可能存在药代动力学相互作用(增加底物的血浆浓度)。需监测P-gp底物的不良反应。

3、延长QT间期的药物

可能存在药理学相互作用(对QT间期延长有叠加效应)。应避免联合使用。若无法避免联合使用，需定期监测心电图和电解质。

4、影响胃酸的药物

不太可能产生具有临床意义的药代动力学相互作用。

5、特定药物

非索非那定，伊曲康唑，奥美拉唑，利福平，瑞舒伐他汀，辛伐他汀等可能与奥希替尼(Osimertinib)产生相互作用，同时服用前请咨询医生。