度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊为5α‑还原酶抑制剂联合α‑肾上腺素受体拮抗剂固定剂量复方制剂，包含度他雄胺与盐酸坦索罗辛两种活性组分，两种成分作用机制互补；度他雄胺可抑制睾酮向二氢睾酮转化，缩小增生前列腺腺体体积；盐酸坦索罗辛高选择性阻断前列腺α₁A‑肾上腺素受体，松弛膀胱颈与前列腺部位平滑肌，快速改善下尿路梗阻症状。该复方制剂用于良性前列腺增生的症状控制，不获批用于前列腺癌的预防。

药品称呼

通用名称：度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊、Dutasteride and tamsulosin hydrochloride capsules

商品名称：Jalyn

适应靶点

度他雄胺：1型、2型类固醇5α‑还原酶，阻断睾酮转化为二氢睾酮(DHT)。

盐酸坦索罗辛：前列腺组织高表达α₁A‑肾上腺素能受体，松弛前列腺、膀胱颈平滑肌。

适应症和适应人群

适应症

用于存在前列腺体积增大男性的有症状良性前列腺增生(BPH)的治疗。

使用局限：含度他雄胺的制剂(含本复方)，未获批用于前列腺癌预防。

适应人群

成年男性，经临床确诊良性前列腺增生、前列腺体积增大，伴中‑重度下尿路症状患者。女性、未成年人无用药适应症。

规格与性状

规格：0.4mg+0.5mg*30粒/盒。

性状：长椭圆形硬壳胶囊，胶囊体呈棕色，胶囊帽为橙色，胶囊外壳印有黑色油墨标识“GS7CZ”。

主要成分

活性成分：度他雄胺、盐酸坦索罗辛。

非活性成分：丁基羟基甲苯、辛酸/癸酸单双甘油酯；明胶、氧化铁黄、甘油、二氧化钛；甲基丙烯酸共聚物分散体、微晶纤维素、滑石粉、柠檬酸三乙酯；角叉菜胶、FD&C黄6号、羟丙甲纤维素、氧化铁红、氯化钾；印刷用黑色墨水。

用法用量

推荐给药剂量

推荐剂量为每日1粒，固定在每日同一餐进食后约30分钟服用。

胶囊服用要求

胶囊必须整粒吞服，禁止咀嚼、掰开或者打开胶囊；胶囊内药物接触口咽部黏膜可造成局部黏膜刺激。

特殊警示

妊娠或有可能妊娠的女性禁止接触胶囊，避免男性胎儿暴露风险。

具体您可以阅读度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊的用法用量。

不良反应

临床试验中常见不良反应(发生率≥1%)

主要包括射精功能异常、勃起功能障碍(阳痿)、性欲减退、头晕、乳腺相关病变(乳房增大、乳房触痛、男性乳房发育等)。 

射精障碍：多出现于治疗早期0‑6个月，随治疗时间延长发生率逐步下降；包含性高潮缺失、逆行射精、精液量下降、射精延迟、射精失败等表现。

性功能减退：勃起功能障碍、性欲下降，多数发生在用药前12个月。

乳腺疾病：乳房胀痛、男性乳腺发育、乳头疼痛肿胀。

神经系统：体位性头晕，多发生于治疗起始阶段。

临床试验观察到复合心力衰竭事件的组间数值差异，但尚未确立与本药物的因果关联，多数心衰受试者本身存在心血管合并疾病。

上市后报告不良反应

度他雄胺相关：超敏反应(皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、重症皮肤反应)；情绪低落；睾丸疼痛、睾丸肿胀；男性乳腺癌。

盐酸坦索罗辛相关：超敏反应；心悸、房颤、心律失常；史蒂文斯‑约翰逊综合征、多形红斑；便秘、呕吐、口干；阴茎异常勃起；鼻出血；低血压；视物模糊；白内障/青光眼手术中出现术中虹膜松弛综合征(IFIS)。

上市后不良反应来自自愿上报，无法精确统计真实发生率。

具体您可以阅读度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度他雄胺盐酸坦索罗辛复方胶囊的副作用。

注意事项

体位性低血压

用药后可发生体位性低血压、眩晕，严重可致晕厥。起始用药阶段，应当告知患者相关症状；避免在容易发生晕厥跌倒受伤的场景下活动；出现头晕先兆时建议立刻坐下或平卧休息。

药物‑药物相互作用风险提示

1.禁止和其他α‑肾上腺素受体拮抗剂合用，会升高低血压风险。

2.禁止与CYP3A4强抑制剂(酮康唑)联用。

3.与CYP3A4中等抑制剂、CYP2D6强/中等抑制剂、同时合用CYP3A4+CYP2D6抑制剂，以及CYP2D6慢代谢个体需要谨慎使用，会显著升高坦索罗辛体内暴露量。

4.联用PDE‑5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂)需警惕低血压，两类药物均存在扩血管降压效应。

5.与华法林联合用药时应谨慎。

PSA(前列腺特异性抗原)检测解读要点

1.度他雄胺可使血清PSA浓度下降约50%，用药3‑6个月达到稳定降低效果。

2.用药至少3个月以后需要建立新的PSA基线，后续周期性监测。

3.治疗期间，PSA从基线确认升高，即便数值仍落在未用药男性的正常参考区间，也需要评估排除前列腺癌。

4.服药≥3个月的患者解读PSA结果，需要将实测PSA数值加倍后，与普通人群参考值对比。

5.游离PSA占总PSA的比值不受药物影响，该指标解读无需校正。

6.患者不规律服药会干扰PSA检测结果。

高级别前列腺癌风险

5α‑还原酶抑制剂(含度他雄胺)临床研究观察到Gleason8‑10分高级别前列腺癌发生风险升高；究竟是药物本身效应还是试验设计、前列腺体积改变混杂因素导致尚未明确。本复方不能用于前列腺癌预防。

其他泌尿系疾病评估

启动本药治疗前，需要鉴别其他可以产生类似BPH下尿路症状的泌尿系统疾病；良性前列腺增生与前列腺癌可共存，用药前应当完善相关评估。

妊娠期女性经皮肤暴露风险

度他雄胺可以经皮肤吸收。妊娠女性严禁触碰胶囊；若破损胶囊内容物接触到妊娠女性皮肤，接触部位立刻使用肥皂流水充分冲洗。

完整注意事项信息，详情参见原版说明书。

特殊人群用药

【孕妇】孕妇禁用。本药物并不适用于女性人群。度他雄胺会抑制睾酮向二氢睾酮转化，干扰男性胎儿外生殖器正常发育。即便仅皮肤接触破损胶囊，也存在胎儿暴露风险。

【哺乳期女性】说明书中尚未明确，无女性适用适应症，不用于哺乳期女性。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性使用度他雄胺可降低精液总精子数、精液量、精子活动能力；部分受试者精子计数显著下降；对个体生育力临床意义尚未确立。不用于育龄女性；妊娠女性接触存在男性胎儿致畸风险。

【儿童使用】不适用于儿科人群；尚未确立儿童用药安全性与有效性，禁止用于未成年人。

【老年人使用】总体疗效和安全性与年轻受试者未见显著性差异。老年患者坦索罗辛体内药物暴露水平会有升高，临床用药需要监测低血压相关症状，无需直接调整剂量。

【肾功能损害】中度至重度肾功能损害(肌酐清除率10~30mL/min/1.73m²)，无需调整给药剂量；终末期肾病(肌酐清除率＜10mL/min/1.73m²)尚未开展临床研究，使用需要严密监测。

【肝功能损害】度他雄胺主要经肝脏代谢；肝功能受损者体内药物暴露量可能升高，但暂无明确给药调整方案。坦索罗辛中度肝功能损害无需调整剂量；重度肝功能损害无临床研究数据，谨慎使用。

禁忌症

妊娠女性。度他雄胺禁止用于怀孕女性，存在男性胎儿致畸风险。

既往对度他雄胺、其他5α‑还原酶抑制剂、盐酸坦索罗辛，或者本复方任意辅料存在显著临床过敏反应者(包括重症皮肤反应、血管性水肿、荨麻疹、瘙痒、呼吸系统过敏表现)。

药物相互作用

尚无专门针对Jalyn复方制剂的药物相互作用临床试验；以下全部来自两个单药组分的研究结果。

细胞色素P450酶抑制相关相互作用

度他雄胺：主要经CYP3A4、CYP3A5代谢。强效长期CYP3A4酶抑制剂(如利托那韦)可升高度他雄胺暴露，合用时应当谨慎；暂无专门临床试验验证强度。

坦索罗辛：主要由CYP3A4、CYP2D6代谢。

CYP3A4强抑制剂(酮康唑)：联用后坦索罗辛Cmax升高2.2倍，AUC升高2.8倍；禁止联合使用。

CYP3A4中等抑制剂(红霉素)、CYP2D6强抑制剂(帕罗西汀)、CYP2D6中等抑制剂(特比萘芬)、同时合用CYP3A4与CYP2D6抑制剂，CYP2D6慢代谢者：联用会显著升高坦索罗辛体内暴露，需要谨慎给药。

西咪替丁：联用可使坦索罗辛AUC升高44%，临床合用需谨慎。

华法林

度他雄胺：连续3周每日0.5mg给药，不改变S‑华法林、R‑华法林稳态药代，对华法林凝血酶原时间无明显影响。

坦索罗辛：尚无完整的确证性临床试验，体外、体内有限试验结果结论不一致；与华法林合用时必须谨慎。

硝苯地平，阿替洛尔，依那普利

坦索罗辛和该三类降压药联用时，不需要调整剂量。

地高辛与茶碱

度他雄胺：不改变地高辛稳态药代动力学。

坦索罗辛：与地高辛、茶碱联用，无需调整剂量。

呋塞米

坦索罗辛不会改变呋塞米电解质排泄药效；呋塞米可小幅降低坦索罗辛血药峰浓度与AUC，该改变无临床意义，无需调剂量。

钙通道拮抗剂

度他雄胺与维拉帕米、地尔硫卓合用会降低度他雄胺清除率，升高体内暴露，升高幅度不具备显著临床意义，不调整剂量。

考来烯胺

服用5mg度他雄胺1小时后给予12g考来烯胺，不会改变度他雄胺相对生物利用度。

药物过量

暂无复方制剂过量数据，基于单组分信息：

度他雄胺：志愿者短期每日最高40mg(治疗剂量80倍)给药7天，无显著安全问题；临床试验每日5mg(10倍治疗剂量)连续6个月，未出现新增不良反应。无特异性解毒剂。发生过量，基于药物极长消除半衰期，给予对症及支持治疗。

坦索罗辛：过量主要风险为低血压。首要处理为心血管支持；嘱患者平卧，恢复血压和心率；必要时静脉补液，使用血管升压药物，监护肾功能。坦索罗辛血浆蛋白结合率94‑99%，血液透析效果有限。

药代动力学

复方给药后，度他雄胺、坦索罗辛药代行为与两药单独给药时基本等效。

吸收

进食条件下，度他雄胺中位达峰时间3h；坦索罗辛中位达峰时间6h。进食不影响度他雄胺吸收；食物可使坦索罗辛Cmax平均下降约30%。坦索罗辛口服吸收＞90%，连续给药5天可达稳态。

分布

度他雄胺：表观分布容积300‑500L；血浆白蛋白结合率99.0%，α‑酸性糖蛋白结合率96.6%；可分泌进入精液。终末消除半衰期稳态下约5周；停药后血药可检出维持4‑6个月。

坦索罗辛：表观分布容积约16L；血浆蛋白结合率94‑99%；表观消除半衰期约9‑13小时。

代谢

度他雄胺：肝脏CYP3A4、CYP3A5广泛代谢，生成多种羟基化代谢产物；主要经粪便排泄，尿液中原形药物排泄＜1%。

坦索罗辛：肝脏CYP3A4、CYP2D6广泛代谢，代谢产物经过葡萄糖醛酸、硫酸结合，主要经尿液排泄，少量经粪便排出，尿液中原形药物排泄不足给药剂量10%。

贮存方法

贮存环境温度25℃；允许环境温度波动区间15‑30℃。

高温环境会造成胶囊变形、变色；变形变色胶囊禁止使用。度他雄胺可以经皮肤吸收，妊娠女性严禁接触胶囊。配备儿童安全瓶盖。

研发公司

英国葛兰素史克