维得利珠单抗为人源化IgG1单克隆抗体，属于整合素受体拮抗剂，可特异性结合肠道归巢淋巴细胞表面α4β7整合素，阻断该分子与肠道内皮细胞MAdCAM‑1的相互作用，抑制记忆T淋巴细胞迁移至胃肠道炎症组织，选择性调控肠道局部免疫，而不影响中枢神经系统免疫监视功能，用于炎症性肠病的诱导缓解与维持治疗，拥有静脉输注与皮下注射两种给药剂型，皮下剂型包含预充注射器以及预充注射笔，支持居家自我注射给药。

药品称呼

通用名称：维得利珠单抗、Vedolizumab

商品名称：安吉优、Entyvio

适应靶点

特异性靶向α4β7整合素，阻断α4β7整合素与黏膜地址素细胞黏附分子‑1(MAdCAM‑1)结合；不结合α4β1、αEβ7整合素，不干扰α4整合素与VCAM‑1之间的相互作用。

适应症和适应人群

适应症：用于成人中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)、成人中重度活动性克罗恩病(CD)的治疗，包含诱导临床应答以及长期维持治疗。

适应人群：18周岁及以上成年炎症性肠病患者。18岁以下青少年及儿童的安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。

规格与性状

规格：300mg/瓶/盒。

性状：白色至类白色冻干饼状物；复溶后溶液为澄明至微乳光，无色至浅棕黄色，无可见颗粒。

主要成分

活性成分：维得利珠单抗300mg。

辅料：盐酸精氨酸、组氨酸、组氨酸单盐酸盐、聚山梨酯80、蔗糖。

用法用量

给药前评估

开始维得利珠单抗治疗前，应对患者开展结核感染筛查评估。依据现行免疫接种指南，完成患者免疫状态更新，完善相关接种。

静脉给药

静脉输注剂型必须由具备处置过敏反应(含过敏性休克)能力的医护人员实施给药，给药期间及输注完成后需对患者进行严密观察，需备好对应的监护设备及急救物资。冻干粉必须经过复溶、稀释后，以约30分钟完成静脉输注。

成人溃疡性结肠炎、克罗恩病推荐剂量

诱导阶段(静脉)：

第0周：300mg，静脉输注，输注时长约30分钟。

第2周：300mg，静脉输注，输注时长约30分钟。

第6周给药选择完成第0、2周2剂静脉给药后，第6周患者可以继续维持静脉方案，也可转换为皮下给药方案。

继续静脉输注：300mg静脉输注约30分钟，之后每8周给药一次。

转换皮下注射：108mg皮下注射，每2周1次。已经接受静脉治疗并且获得临床应答的患者，在第6周之后也可切换皮下剂型，首剂皮下给药替代下一次计划内静脉输注，后续维持每2周皮下注射一次。

疗效评估：治疗至第14周仍无治疗获益证据的患者，应当终止维得利珠单抗治疗。

具体您可以阅读维得利珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维得利珠单抗的用法用量。

不良反应

临床试验常见不良反应

鼻咽炎、头痛、关节痛、恶心、发热、上呼吸道感染、疲乏、咳嗽、支气管炎、流感、背痛、皮疹、瘙痒、鼻窦炎、咽痛、肢体疼痛。

严重不良反应

输注相关及超敏反应：过敏性休克、呼吸困难、支气管痉挛、荨麻疹、潮红、血压心率升高，可发生于输注过程中或输注结束数小时后。

感染风险升高：肛周脓肿、脓毒症(部分致死)、结核、沙门菌脓毒症、李斯特菌脑膜炎、贾第虫病、巨细胞病毒性结肠炎，还有多种机会性感染。

进行性多灶性白质脑病(PML)：罕见中枢JC病毒机会感染，表现为肢体无力、共济失调、视力损害、认知人格改变，可致死或遗留重度残疾。

肝损伤：转氨酶、胆红素升高，可出现黄疸，严重者可需要肝移植甚至死亡。

上市后自发报告不良反应

过敏性休克；急性胰腺炎；间质性肺病、肺炎。静脉输注相关反应大多发生于输注后2小时内，多数可自行缓解或经抗组胺药、糖皮质激素处理好转；严重输注反应发生率＜1%。

具体您可以阅读维得利珠单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：维得利珠单抗的副作用。

注意事项

输注相关反应与超敏反应

给药场所需具备过敏性休克急救条件。一旦发生严重过敏反应，应当立即停药，并启动对应急救治疗。反应可发生于首次或者后续给药，发作时间可在输注期间，也可延迟至输注结束数小时。既往出现轻度输注反应的患者，下一次给药前可预防性使用抗组胺药、对乙酰氨基酚、糖皮质激素。

感染风险

存在具有临床意义的活动性感染的患者，在感染控制、充分治疗前，不得启动维得利珠单抗。治疗期间如果发生严重感染，暂停给药直至感染完全消退。

慢性、反复感染患者，用药前充分权衡获益‑风险。用药期间出现新发感染征象，及时就医评估；严重感染或者抗感染治疗效果不佳者，严密监测，暂停给药。

结核管理：用药前筛查结核；活动性结核禁止用药；潜伏结核需要预先完成抗结核治疗；既往潜伏/活动性结核但无法确认规范完成抗结核疗程者，考虑提前抗结核干预；用药全程及停药后监测结核相关症状。

进行性多灶性白质脑病(PML)

虽然发生概率低，但不能完全排除PML风险。

用药期间严密监测新发、进行性加重的神经系统症状：单侧肢体无力、肢体笨拙、视力障碍、思维、记忆、定向力异常、性格改变。一旦怀疑PML，立即暂停给药，转诊神经科；确认PML则永久终止用药。

肝损伤

用药期间监测肝功能；出现转氨酶合并胆红素升高，排除胆道梗阻，提示重度肝损伤风险。出现黄疸或者明确显著肝损伤证据，应当永久停用维得利珠单抗。

特殊人群用药

【孕妇】胎儿可暴露于维得利珠单抗，新生儿体内低水平药物暴露的临床意义尚不明确。临床决策需要权衡母体疾病控制获益与胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】维得利珠单抗可以分泌进入人乳汁；经计算婴儿每日口服暴露剂量低。单克隆抗体在胃肠道内大部分被降解，婴儿全身暴露预期较低。尚无维得利珠单抗对哺乳婴儿、乳汁生成影响的研究数据。应当综合评估母乳喂养获益、母亲治疗需求、婴儿潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】维得利珠单抗在儿科人群中的安全性、有效性尚未确立，不用于18岁以下患者。

【老年人使用】Ⅲ期对照临床试验纳入≥65岁受试者数量有限，无法确认老年人群应答是否与年轻人存在差异；现有临床数据未观察到安全性、疗效整体差异。老年患者感染风险本身更高，临床使用应当谨慎。

【肾功能损害】尚未开展维得利珠单抗在肾功能损伤人群的药代动力学研究，说明书中尚未明确。

【肝功能损害】尚未开展维得利珠单抗在肝功能损伤人群的药代动力学研究，说明书中尚未明确；用药期间应当监测肝功能指标，出现肝损伤征象及时停药。

禁忌症

对维得利珠单抗或制剂中任何辅料发生过严重、重度超敏反应者禁用。临床表现可包含呼吸困难、支气管痉挛、荨麻疹、潮红、皮疹、心率增快。

药物相互作用

那他珠单抗类产品

联用会升高PML及其他严重感染风险，禁止同时使用维得利珠单抗与那他珠单抗制剂。

TNF‑α抑制剂(肿瘤坏死因子阻断剂)

合并使用会增加严重感染风险，应当避免联合给药。

CYP450底物药物

慢性炎症状态下部分细胞因子升高会抑制CYP450酶合成。维得利珠单抗改善炎症后，CYP450酶表达水平可恢复正常。当维得利珠单抗启动或者停药，正在使用CYP450底物药物的患者，需要监测底物药物血药浓度或治疗效应，必要时调整底物药物给药剂量，参照对应底物药品说明书。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

静脉给药：300mg静脉输注，第6周谷浓度，溃疡性结肠炎均值26.3μg/mL；克罗恩病27.4μg/mL；维持期稳态谷浓度UC为11.2μg/mL，CD为13.0μg/mL。

静脉诱导后转为皮下108mg每2周一次：溃疡性结肠炎稳态谷浓度均值35.8μg/mL，克罗恩病31.4μg/mL。

清除同时存在线性与非线性通路；线性清除约0.16L/天；血清半衰期约26天；分布容积约5L。

脑脊液中几乎检测不到药物。

贮存方法

未开封冻干粉、预充注射器、预充笔：2‑8℃冷藏保存，禁止冷冻，避光，保留原外包装。禁止冷冻；一旦冷冻，药物直接废弃。

复溶、稀释后的输液体系严格遵循储存时限，禁止冷冻。废弃注射器、预充笔必须使用锐器盒处置，不可丢弃普通生活垃圾。

研发公司

日本武田