甲磺酸达拉非尼胶囊的疗效怎么样？

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种口服可用的小分子抑制剂，用于某些突变形式的BRAF激酶，一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在恶性黑素瘤和其他实体瘤患者中频繁发生突变。 BRAF是RAF的同种型，是促分裂原活化蛋白(MAP)激酶途径的早期步骤，其是控制细胞活化，生长和增殖的重要激酶级联(RAS-RAF-MEK-ERK)。 突变形式的BRAF可导致细胞生长失调，从而导致肿瘤进展。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼胶囊联用治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者。

那甲磺酸达拉非尼胶囊的疗效怎么样？

一项临床3期试验，入组了870名接受完全手术切除后的BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者。患者随机接受甲磺酸达拉非尼胶囊（150mg一天两次） + 曲美替尼（2mg一天一次）（联合组）和安慰剂治疗。其中联合组患者数为438，安慰剂治疗的432人。平均2.8年的随访期，研究达到了主要的研究终点——无复发生存率（RFS）。

结果显示，相比安慰剂治疗，接受甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼的治疗可以显著降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合组还改善了患者的OS、DMFS和FFR等关键次要终点。试验表明，甲磺酸达拉非尼胶囊加上曲美替尼对一些难治的黑色素瘤患者治疗效率非常高。

甲磺酸达拉非尼胶囊推荐剂量口服150mg，每天两次，进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用，不要咬碎、破碎或者打开胶囊，服药期间应该隔开12小时。患者需要在同一时间服用药物，避免错过了剂量，如果忘记服用，距离下次服用药物的时间少于6个小时，不应该补服，下次服药不可以增加额外的药量来补错过的剂量。