达拉非尼(Dabrafenib)的主要成分和适应靶点

达拉非尼(Dabrafenib)是一种针对特定基因突变的激酶抑制剂，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的多种肿瘤。其主要成分为甲磺酸达拉非尼，通过精准抑制突变BRAF蛋白的活性发挥作用。

达拉非尼的主要成分与作用机制

药物基本构成

达拉非尼的主要活性成分为甲磺酸达拉非尼，这是一种小分子靶向药物。药物以胶囊剂型存在，包含50mg和75mg两种规格，胶囊内容物为白色至类白色粉末。

分子作用原理

该药物通过竞争性结合BRAF蛋白的ATP结合位点，选择性抑制突变型BRAF激酶的活性。这种抑制作用能够阻断MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

达拉非尼的适应靶点

基因突变靶标

达拉非尼专门针对BRAF基因V600位点的突变，包括V600E和V600K两种常见突变类型。这些突变会导致BRAF激酶持续激活，促进肿瘤生长。

临床应用范围

基于其靶向作用，达拉非尼获批用于多种携带BRAF V600突变的恶性肿瘤，包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等。使用前需通过正规检测确认突变状态。

用药注意事项

达拉非尼通常需与曲美替尼联合使用，推荐剂量为150mg每日两次。应在专业医疗机构指导下使用，严格遵循空腹给药要求。治疗期间需定期监测疗效和不良反应。