卡替拉韦(Cabotegravir)的作用功效

卡替拉韦是一种用于HIV-1防治的创新药物。它适用人群广泛，对于2岁及以上且体重至少35kg的成人和青少年，可用于治疗HIV-1感染，能有效抑制病毒复制，控制病情进展。同时，对于体重至少35kg、有HIV-1感染风险的成人和青少年，卡替拉韦还可作为暴露前预防（PrEP）手段，降低感染风险，为不同人群提供了更灵活、有效的HIV-1防治选择，助力改善患者生活质量。

卡替拉韦适应症

1、HIV‑1感染的治疗

卡替拉韦适用于与Edurant（利匹韦林）片剂联用，短期治疗以下人群的HIV‑1感染：

成人及≥12岁、体重≥35kg的青少年；

接受稳定抗逆转录病毒方案治疗且已实现病毒学抑制（HIV‑1RNA＜50拷贝/mL）；

无治疗失败史；

无已知或疑似对卡替拉韦或利匹韦林耐药。

适用场景为：

作为口服导入用药，在使用CABENUVA（卡替拉韦缓释混悬注射液；利匹韦林缓释混悬注射液）之前，评估卡替拉韦的耐受性。

作为口服替代治疗，用于计划错过CABENUVA注射给药的患者。

2、HIV‑1暴露前预防（PrEP）

卡替拉韦适用于短期暴露前预防（PrEP），以降低成人及体重≥35kg的青少年经性途径感染HIV‑1的风险，且使用者需处于HIV‑1感染高风险状态。

在开始卡替拉韦用于HIV‑1暴露前预防前，必须确认HIV‑1检测为阴性。

适用场景为：

作为口服导入用药，在使用APRETUDE（卡替拉韦缓释混悬注射液）之前，评估卡替拉韦的耐受性。

作为口服PrEP，用于计划错过APRETUDE注射给药的患者。

卡替拉韦用法用量

1、成人及≥12岁、体重≥35kg青少年的HIV‑1感染治疗

用于评估卡替拉韦耐受性的口服导入给药

在启动卡替拉韦前，应查阅CABENUVA的说明书，确保适用CABENUVA治疗。

口服导入可用于开始CABENUVA治疗前评估卡替拉韦耐受性。推荐口服导入每日剂量：

卡替拉韦30mg片剂1片；

Edurant25mg片剂1片；

联用约1个月（至少28天）。

最后一次口服应与CABENUVA启动注射同日服用。

卡替拉韦每日1次，与Edurant同服，每日大致同一时间、随餐服用。

因卡替拉韦需与Edurant联用，亦应参阅Edurant说明书。

用于替代计划错过的CABENUVA注射的推荐口服剂量

每月注射方案患者计划错过注射

若患者计划错过每月注射超过7天，应接受每日口服治疗最长2个月，以替代错过的注射。推荐每日口服剂量：

卡替拉韦30mg1片；

Edurant25mg1片；

每日同一时间、随餐服用。

首次口服应在末次CABENUVA注射后1个月（±7天）服用，持续至恢复注射当日。口服超过2个月者，建议更换其他口服方案。恢复每月注射详见CABENUVA说明书。

每2个月注射方案患者计划错过注射

若患者计划错过每2个月注射超过7天，应接受每日口服治疗最长2个月，以替代1次错过的注射。推荐每日口服剂量：

卡替拉韦30mg1片；

Edurant25mg1片；

每日同一时间、随餐服用。

首次口服应在末次CABENUVA注射后约2个月服用，持续至恢复注射当日。口服超过2个月者，建议更换其他口服方案。恢复每2个月注射详见CABENUVA说明书。

2、成人及体重≥35kg青少年的HIV‑1暴露前预防

HIV‑1筛查

在启动卡替拉韦与APRETUDE用于PrEP前，以及每次APRETUDE注射前，均必须使用FDA批准/认可的急性/原发HIV‑1感染检测方法进行筛查。若使用抗原/抗体特异性检测结果为阴性，应使用RNA特异性试验确认，即使结果在用药后才获得。

用于评估卡替拉韦耐受性的口服导入给药

启动卡替拉韦前应查阅APRETUDE说明书，确保适用。

口服导入用于开始APRETUDE前评估卡替拉韦耐受性。推荐每日口服剂量：卡替拉韦30mg1片，连用约1个月（至少28天）。口服导入结束当日或3天内启动APRETUDE注射。

用于替代计划错过的APRETUDE注射的口服剂量（每2个月1次）

若使用者计划错过APRETUDE注射超过7天，可每日口服卡替拉韦替代1次每2个月注射。推荐每日剂量：卡替拉韦30mg1片。

首次口服应在末次APRETUDE注射后约2个月服用。口服结束当日或3天内恢复APRETUDE注射。恢复每2个月注射详见APRETUDE说明书。

卡替拉韦不良反应

HIV‑1感染者：使用卡替拉韦后，至少3名受试者出现的最常见不良反应包括：疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、异常梦境、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀、乏力。

非HIV‑1感染者（用于PrEP）：发生率≥1%的最常见不良反应包括：头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境、腹痛。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

卡替拉韦禁忌症

对卡替拉韦曾发生过敏反应者。

禁止与以下药物合用：卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷汀。

用于HIV‑1暴露前预防（PrEP）时，HIV‑1检测结果阳性者禁用。

卡替拉韦注意事项

HIV‑1暴露前预防（PrEP）：应采取综合管理措施，降低HIV‑1感染风险。

已有使用卡替拉韦发生严重或重度过敏反应的报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）/中毒性表皮坏死松解症（TEN）。如出现过敏反应的体征或症状，立即停用卡替拉韦。

接受卡替拉韦治疗的患者中曾报告肝毒性：

卡替拉韦用于HIV‑1治疗时，建议监测肝功能指标；

用于HIV‑1暴露前预防时，建议考虑临床与实验室监测；

如怀疑肝毒性，停用卡替拉韦。

卡替拉韦与Edurant联用治疗HIV‑1时，曾报告抑郁障碍。出现抑郁症状建议及时评估。

联合治疗相关风险：在启动卡替拉韦与Edurant联合治疗前，需查阅Edurant说明书，了解利匹韦林相关信息。

卡替拉韦特殊人群用药

1、妊娠期用药

目前尚无足够的人类数据评估妊娠期使用卡替拉韦与出生缺陷、流产相关风险。需与育龄期女性或妊娠期女性讨论使用卡替拉韦的获益‑风险。

2、哺乳期用药

尚无数据显示卡替拉韦是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳的影响。卡替拉韦可存在于动物乳汁中，因此极可能也存在于人乳中。

母乳喂养的潜在风险包括：

HIV‑1传播（对HIV‑1阴性婴儿）；

产生病毒耐药性（对HIV‑1阳性婴儿）；

母乳喂养婴儿出现与成人相似的不良反应；

非HIV‑1感染母亲仅可在获益大于婴儿潜在风险时考虑母乳喂养。怀疑急性HIV‑1感染时不推荐母乳喂养。

3、儿科用药

HIV‑1感染治疗

卡替拉韦在12～＜18岁、体重≥35kg青少年中的安全性与有效性已确立，依据包括成人试验与青少年MOCHA试验。该年龄段安全性、有效性与成人相似，药物暴露量无临床显著差异。

＜12岁或体重＜35kg患儿的安全性、有效性与药代动力学尚未确立。

HIV‑1暴露前预防（PrEP）

卡替拉韦在体重≥35kg、有HIV‑1感染风险的青少年中的安全性与有效性已获得支持。在12～＜18岁青少年中，安全性数据与成人相当。

＜12岁或体重＜35kg患儿的安全性、有效性与药代动力学尚未确立。

4、老年用药

65岁及以上受试者数量不足，无法判断是否与年轻受试者反应不同。老年患者应慎用，因肝、肾、心功能减退及合并疾病/合并用药更常见。

5、肾功能损伤

轻、中、重度肾功能损伤患者无需调整剂量。

终末期肾病（肌酐清除率＜15mL/min）对药代动力学的影响未知。

卡替拉韦蛋白结合率＞99%，透析无法显著清除。

与Edurant联用时，需参考Edurant说明书针对重度/终末期肾病的建议。

6、肝功能损伤

轻、中度肝功能损伤（Child‑PughA、B级）无需调整剂量。

重度肝功能损伤（Child‑PughC级）对药代动力学的影响未知。

卡替拉韦药物过量

卡替拉韦过量无特效解毒剂。如发生过量，需监测患者并给予标准支持治疗。因卡替拉韦血浆蛋白结合率高，透析难以有效清除。