
沙芬酰胺(Safinamide)可以在国内买到,比如医院药房、药店等。
沙芬酰胺已通过国家药品监督管理局审批,属于正规上市药物,国内患者可在医院或者是药店中购买到该药物。
1、医院:帕金森病专病门诊或神经内科医生可开具处方,凭医生处方可直接在医院药房取药。
2、零售药店:需要凭处方在药店获取药物。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、达峰时间:空腹口服后约2-3小时达到血药峰浓度。
(2)、生物利用度:绝对生物利用度高达95%,首过代谢可忽略不计。
(3)、食物影响:进食会轻微延迟达峰时间,但不影响总暴露量和峰浓度,因此可与食物同服或不同服。
(4)、稳态时间:连续服药5-6天达到稳态血药浓度。
(1)、分布容积:约165L,提示广泛分布于血管外组织。
(2)、蛋白结合率:血浆蛋白结合率不高,游离药物fraction为11%-12%。
沙芬酰胺几乎完全通过代谢消除,仅约5%以原形经尿液排出,所有代谢产物均无药理活性。
(1)、总清除率:4.6L/h。
(2)、半衰期:20-26小时(支持每日一次给药)。
(3)、排泄途径:约76%经肾脏以代谢产物形式排出。
(1)、肝功能不全
轻度损害(Child-PughA级):血药浓度轻度升高(AUC增加约30%)。
中度损害(Child-PughB级):血药浓度显著升高(AUC增加约80%),最大推荐剂量为50mg每日一次。
重度损害(Child-PughC级):禁止使用.
(3)、肾功能不全
轻、中、重度肾功能损害均不影响沙芬酰胺的药代动力学。
(4)、年龄、性别、种族
65岁以上老年患者、性别、种族对药代动力学无显著影响。
75岁以上患者临床数据有限,但未发现与年轻患者的差异。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月6日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215945
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