比美替尼是一种口服激酶抑制剂，通过特异性抑制细胞内MEK1和MEK2蛋白的活性，进而阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活。这一信号通路在多种肿瘤细胞的增殖和存活中起关键作用。

药品称呼

通用名称：比美替尼、Binimetinib

商品名称：Mektovi

适应靶点

MEK1/MEK2激酶。

适应症和适应人群

比美替尼适用于以下患者：

黑色素瘤：与康奈非尼联合用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者，且患者的肿瘤需经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K基因突变。

非小细胞肺癌(NSCLC)：与康奈非尼联合用于治疗携带BRAFV600E基因突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，突变需通过FDA批准的检测方法确认。

规格与性状

规格：15mg*45片/盒；

性状：黄色/暗黄色、无刻痕的双凸椭圆形薄膜包衣片。

主要成分

活性成分：比美替尼。

用法用量

推荐剂量：与康奈非尼联用时，每日口服两次，每次45mg，间隔约12小时，空腹或餐后均可。

肝损伤患者：中度(总胆红素>1.5且≤3×ULN)或重度(总胆红素>3×ULN)肝功能不全者需减量至30mg，每日两次。

具体您可以阅读比美替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：比美替尼(Binimetinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥25%)

包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。在非小细胞肺癌患者中，还可能出现肌肉骨骼疼痛、视觉障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。

建议您阅读比美替尼完整副作用信息。推荐文章：比美替尼(Binimetinib)的副作用。

注意事项

新发恶性肿瘤：联用康奈非尼可能增加皮肤鳞癌、基底细胞癌风险，治疗期间需定期皮肤监测。

心肌功能监测：治疗前及治疗中每月评估左心室射血分数(LVEF)。

肝功能监测：治疗前及每月检测ALT、AST、胆红素。

眼科检查：定期评估视力，出现视觉异常(如视物模糊、飞蚊症)需立即就诊。

妊娠与哺乳：具有胚胎-胎儿毒性，治疗期间及末次给药后30天内需有效避孕；哺乳期禁用。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，比美替尼可能致胎儿伤害。尚无妊娠期使用的临床数据。孕妇需知晓胎儿潜在风险，有生殖潜力的女性在治疗前需确认妊娠状态。

【哺乳期女性】尚无比美替尼或其活性代谢物进入人乳的数据，可能对婴儿造成严重不良反应。建议治疗期间及停药后3天内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。尚无对男性生育力影响的专门研究，但基于动物研究，需注意潜在风险。

【儿童使用】尚未确立比美替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在黑色素瘤和NSCLC患者中，老年患者(≥65岁)与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异。

【肾功能损害】重度肾功能损害(eGFR≤29mL/min/1.73m²)患者的比美替尼暴露无显著变化，无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素>1且≤1.5×ULN且AST任意值，或总胆红素≤ULN且AST>ULN)患者无需调整剂量。中度(总胆红素>1.5且≤3×ULN且AST任意值)或重度(总胆红素>3×ULN且AST任意值)肝功能损害患者需降低剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

目前尚未观察到比美替尼与其他药物存在显著的临床相互作用。比美替尼主要通过UGT1A1代谢，与其他药物的相互作用风险较低。在与康奈非尼联合使用时，未发现药物暴露量有显著变化。

药物过量

比美替尼的药物过量处理尚无明确的特效解毒剂。由于比美替尼与血浆蛋白结合率高达97%，血液透析可能无法有效清除药物。如发生药物过量，需立即就医并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度≥50%，达峰时间约1.6小时，食物无显著影响。

分布：血浆蛋白结合率97%，表观分布容积92L。

代谢：主要经UGT1A1葡萄糖醛酸化代谢，活性代谢物M3(CYP1A2/CYP2C19生成)占总暴露量8.6%。

排泄：62%经粪便排出(32%为原型)，31%经尿液排出(6.5%为原型)。

半衰期：约3.5小时。

贮存方法

20℃-25℃(68℉-77℉)室温保存，允许短暂暴露于15℃-30℃。

研发公司

法国PierreFabre(法国皮尔法伯)