
在一项二期临床试验纳入了36名携带BRAF V600突变,而未接受过其他药物治疗的晚期非小细胞肺癌,接受达拉非尼(甲磺酸达拉非尼胶囊,dabrafenib,Tafinlar)140mg/2次/日联合曲美替尼2mg/一次/日的治疗。
结果显示治疗有效率为64%,其中6%的患者出现完全缓解,而疾病控制率为100%,接受药物治疗后,并未发现患者出现明显的癌细胞进展,1名患者肿瘤出现略微增大,其他所有病人肿瘤都有所缩小,64的患者所小幅度超过癌细胞整天的30%。
另一方面,在上述的研究数据证实发表之前,拿到最终实验结果的美国药监局在众多委员会的一直推荐下,在2017年6月证实批准达拉非尼联合曲美替尼用于晚期BRAF突变的非小细胞肺癌患者。
此后,新版的肺癌防治指南已经将此联合方案正式收入、甚至做出特别报道:不仅是晚期肺癌患者,晚期肺鳞癌患者也应该检测BRAF突变。
曲美替尼的推荐剂量方式是2mg/一次/每日,与达拉非尼150mg联合推荐每天两次,饭前1小时或饭后2小时服用曲美替尼。当达拉非尼与曲美替尼联合治疗时应避免同时服用CYP3A4或者CYP2C8的拟制剂和诱导剂
参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514
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