达拉非尼(Dabrafenib)是口服的BRAF激酶抑制剂,2013年首次获批。通过抑制异常激活的BRAF蛋白,阻断驱动肿瘤生长的信号通路,用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌、甲状腺癌,以及部分实体瘤和儿童低级别胶质瘤。
联合用药:达拉非尼(Dabrafenib)与曲美替尼(Trametinib)分别作用于RAS/RAF/MEK/ERK通路上的两个不同激酶,联合使用时对BRAF V600突变肿瘤细胞的生长抑制更强、更持久,多数适应症以两药联合方案获批。
达拉非尼(Dabrafenib)同时也会抑制野生型BRAF和CRAF激酶。
参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514
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