乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。Lenvatinib是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK)功能的口服抑制剂。它能够抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶,包括FGFR1、2、3、4,PDGFRα和RET。
仑伐替尼适应症:
1、2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
2、2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。
3、2018年3月,仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。
仑伐替尼对于不同的适应症有不同的推荐剂量:
1、分化型甲状腺癌:24mg,口服,每日一次。
2、肾细胞癌:对于治疗肾癌,乐伐替尼是批准与依维莫司联用的,所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。
3、肝癌:乐伐替尼对于肝癌的临床实验结果显示:具体的适用剂量是和患者体重有关的。
患者体重>=60Kg,12mg,口服,每日一次;
患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。
仑伐替尼(乐伐替尼)应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止,如果没有发生,则应按疗程、遵从医嘱服用,不建议中途私自停药。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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