
达拉非尼于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准的还有曲美替尼,达拉非尼单药或者联合曲美替尼用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不能切除或转移的黑色素瘤。
达拉非尼可以抑制野生型以及V600E/K/D突变型BRAF,其在较高浓度下可抑制SIK1,NEK11和LIMK1。 RAS-RAF-MEK-ERK是调控细胞生长的重要信号通路,BRAF V600突变导致该通路持续性激活,达拉非尼可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。
达拉非尼效果毋庸置疑,患者比较关心的一个问题就是如何储存。据了解,达拉非尼不需刻意冷藏保存,30℃以下保存即可,避免潮湿和暴晒,以免影响疗效发挥。
参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514
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