
仑伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,适用于多种晚期或难治性实体瘤的治疗。
仑伐替尼在多种癌症治疗中显示出显著的临床疗效,目前已获美国FDA批准用于以下四种适应症:
仑伐替尼适用于成人局部复发、转移性、进展性、放射性碘难治的分化型甲状腺癌。临床试验显示,与安慰剂相比,仑伐替尼显著延长了患者的无进展生存期。
与帕博利珠单抗联用,作为晚期肾细胞癌的一线治疗。
与依维莫司联用,用于既往接受过抗血管生成治疗的患者。
作为不可切除肝细胞癌的一线治疗,其疗效不劣于索拉非尼,且在无进展生存期和客观缓解率方面更具优势。
与帕博利珠单抗联用,用于治疗错配修复正常或非高度微卫星不稳定的晚期子宫内膜癌患者,适用于既往系统治疗后疾病进展且不适合手术或放疗的患者。

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仑伐替尼为口服胶囊,每日一次,可与食物同服或单独服用,具体剂量需根据适应症、体重及肝肾功能调整。
(1)、分化型甲状腺癌:推荐剂量为24mg,每日一次。
(2)、肝细胞癌:根据体重调整,≥60kg者12mg,<60kg者8mg。
(1)、肾细胞癌:
与帕博利珠单抗联用:20mg,每日一次。
与依维莫司联用:18mg,每日一次。
(2)、子宫内膜癌:与帕博利珠单抗联用,20mg,每日一次。
(1)、出现不良反应时需根据严重程度暂停、减量或停药。
(2)、严重肾功能或肝功能不全者需调整剂量。
(3)、手术前后需暂停用药至少1周,直至伤口愈合。
应整粒吞服,不可咀嚼或压碎。若无法吞咽,可将胶囊内容物溶于水或苹果汁中制成混悬液口服或经饲管给药。
高血压:发生率较高,需定期监测血压,必要时使用降压药,还包括疲劳、腹泻、食欲下降、体重减轻、肌肉关节疼痛、口腔炎、恶心、呕吐、蛋白尿、手足皮肤反应、发音困难等。
(1)、心脏功能异常:如心力衰竭,需监测心功能。
(2)、动脉血栓事件:如心梗、中风,一旦发生需永久停药。
(3)、肝毒性:可能进展为肝衰竭,需定期检查肝功能。
(5)、肾功能损害与蛋白尿:严重时需暂停或调整剂量。
(6)、胃肠道穿孔或瘘管形成:需立即就医。
(7)、出血事件:包括严重鼻衄、血尿、消化道出血等。
(8)、低钙血症、QT间期延长、下颌骨坏死等。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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