普拉替尼(Pralsetinib)的用法用量:常用剂量、剂量调整

普拉替尼(Pralsetinib)由美国BlueprintMedicines公司研发，是一种口服、高选择性、强效的转染重排(RET)抑制剂。

普拉替尼(Pralsetinib)常用剂量

1、成人非小细胞肺癌

每日口服400毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

2、成人甲状腺癌

每日口服400毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

3、儿童甲状腺癌常用剂量

12岁及以上：每日口服400毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

普拉替尼(Pralsetinib)用药管理

1、用药建议

空腹口服，给药前至少2小时和给药后至少1小时不应进食。

2、漏服剂量

如果漏服一剂，应在当天尽快补服。次日恢复常规每日剂量。

3、呕吐处理

如果发生呕吐，无需补服额外剂量，只需按计划服用下一剂即可。

4、储存要求

储存于20℃至25℃，允许在15℃至30℃范围内波动。防潮保存。

普拉替尼(Pralsetinib)监测管理

1、监测肺部症状。

2、用药1周后监测血压，此后每月监测一次，并根据临床情况进行监测。

3、在基线时、治疗前3个月每2周、之后每月以及根据临床情况获取天门冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平。

4、监测有风险的患者是否出现肿瘤溶解综合征。

5、监测有开放性生长板的青少年患者的生长板情况。

普拉替尼(Pralsetinib)剂量调整

针对不良反应的剂量降低：

首次剂量降低：每日口服300毫克。

第二次剂量降低：每日口服200毫克。

第三次剂量降低：每日口服100毫克。

无法耐受每日100毫克剂量的患者应停止治疗。

普拉替尼(Pralsetinib)不良反应的剂量调整

1、间质性肺病/肺炎

1级或2级：暂停治疗直至症状缓解，恢复用药时降低剂量。

3级或4级或复发：对于复发性或确诊的间质性肺病/肺炎，永久停药。

2、高血压

3级：对于经最佳抗高血压治疗后仍持续存在的3级高血压，暂停治疗，待高血压得到控制后恢复用药并降低剂量。

4级：永久停药。

3、肝毒性

3级或4级：暂停治疗，每周监测转氨酶，直至恢复至1级或基线水平，恢复用药时降低剂量。如果肝毒性再次达到3级或更高，应停药。

4、出血事件

3级或4级：暂停治疗，直至恢复至基线水平、0级或1级。

严重或危及生命的出血事件：停药。

5、与P-糖蛋白(P-gp)和强效CYP4503A抑制剂联合用药时

(1)避免与P-gp和强效CYP4503A抑制剂联合使用。

(2)如果无法避免联合用药，应降低本药剂量(若当前剂量为每日300毫克或400毫克，需降至每日200毫克；若当前剂量为每日200毫克，需降至每日100毫克)。

(3)在停用P-gp和强效CYP4503A抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复使用在开始联用P-gp和强效CYP4503A抑制剂之前所用的本药剂量。

6、与强效CYP4503A诱导剂联合用药时

(1)避免与强效CYP4503A诱导剂联合使用。

(2)如果无法避免与强效CYP4503A诱导剂联合用药，从联合用药的第7天开始，将本药的起始剂量增加至当前剂量的两倍。

(3)在停用CYP4503A诱导剂至少14天后，恢复使用在开始联用CYP4503A诱导剂之前所用的本药剂量。

7、其他不良反应

3级或4级：暂停治疗，直至改善至2级或更低，恢复用药时降低剂量。

复发性4级：永久停药。

普拉替尼(Pralsetinib)特殊人群的剂量调整

1、肾功能不全时的剂量调整

轻度至中度肾功能损害：不建议调整剂量。

重度肾功能损害：无相关数据。

终末期肾病：无相关数据

2、肝功能不全时的剂量调整

轻度肝功能损害：不建议调整剂量。

中度和重度肝功能损害：无相关数据。