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普拉替尼的功效与作用的具体内容

已帮助人数 500 人 2025-09-05 11:25

普拉替尼作为高选择性RET抑制剂,通过精准靶向RET基因变异发挥抗肿瘤作用,适用于非小细胞肺癌和甲状腺癌治疗,其疗效显著但需注意药物相互作用及特殊副作用管理。

核心药理作用

(1)、靶向机制:特异性抑制RET基因融合(如CCDC6-RET)及突变(如V804L),阻断MAPK/PI3K-AKT等致癌信号通路。

(2)、分子特性:口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过诱导肿瘤细胞凋亡实现增殖抑制。

具体治疗功效

(1)、非小细胞肺癌:对转移性RET融合阳性患者客观缓解率达65%,获FDA孤儿药认定。

(2)、甲状腺癌:用于12岁及以上放射性碘难治患者,中位缓解持续时间22.3个月。

药物相互作用

(1)、酶抑制剂:强效CYP3A/P-糖蛋白抑制剂需减量至100mg,避免毒性增强。

(2)、酶诱导剂:联用强效CYP3A诱导剂需加倍剂量,防止疗效降低。

关键不良反应

(1)、出血风险:出现咳血、黑便等需立即停药就医。

(2)、肝毒性:定期监测转氨酶,3级升高需暂停给药。

(3)、其他:高血压、伤口愈合延迟等需密切监测。

特殊使用注意

(1)、剂型特征:浅蓝色硬胶囊印有"BLU-667"及"100mg"标识。

(2)、服药要求:避免与抗酸药同服,高脂餐会延迟药物吸收。

参考资料: FDA说明书更新于2024年03月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721

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普拉替尼(Pralsetinib)
药品别称
普拉替尼、普雷西替尼、帕拉西替尼、普雷替尼、普吉华、Gavreto、Pralsetinib
适应人群
经FDA批准的检测确认为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者...[ 详情 ]
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