索托拉西布(AMG510)效果怎么样？

索托拉西布(AMG510)

索托拉西布/Sotorasib是一种具有G12C突变的Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)的直接抑制剂，已经被批准作为含有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线治疗。

2021年5月，sotorasib获得美国FDA的加速批准，用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，经FDA批准的测试确定，这些患者以前至少接受过一次全身治疗。

索托拉西布(AMG510)的效果

研究背景：在一项1期研究中，Sotorasib在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中观察到特别有前景的抗癌活性。

研究方法：在一项单组、2期试验中，研究了KRAS p.G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者口服索托拉西布(剂量为960 mg，每日一次)后的活性。

研究结果：一共纳入126名患者中，81%的患者以前接受过以铂类为基础的化疗和程序性死亡1抑制剂(PD-1)或程序性死亡配体1。根据中央审查，124名患者在基线时患有可测量的疾病，并对其反应进行了评估。46名患者观察到客观反应，中位缓解持续时间为11.1个月，中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。

研究结论：在2期试验中，对于以前治疗过的KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌患者，索托拉西布治疗产生了持久的临床效益，而且安全性比较好。

索托拉西布用药剂量

推荐剂量为960mg，每天服用一次，建议每天保持在同一时间服用，可以与食物同服或者是不一起服用。需要注意的是索托拉西布应整片吞服，不可以咀嚼、压碎或掰开药片服用，以免降低药效或者是加重不良反应，比如腹泻、骨骼疼痛、恶心、疲劳等。

参考文献：

Skoulidis F, Li BT, Dy GK, Price TJ, Falchook GS, Wolf J, Italiano A, Schuler M, Borghaei H, Barlesi F, Kato T, Curioni-Fontecedro A, Sacher A, Spira A, Ramalingam SS, Takahashi T, Besse B, Anderson A, Ang A, Tran Q, Mather O, Henary H, Ngarmchamnanrith G, Friberg G, Velcheti V, Govindan R. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. N Engl J Med. 2021 Jun 24;384(25):2371-2381. doi: 10.1056/NEJMoa2103695. Epub 2021 Jun 4. PMID: 34096690; PMCID: PMC9116274.

相关热文推荐：康奈非尼与哪些药物产生相互作用？