阿帕替尼是一种高选择性血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR2)酪氨酸激酶抑制剂,在多种肿瘤中具有良好的抗肿瘤作用。但阿帕替尼只能控制肿瘤生长,或者使肿瘤轻微缩小,并不能使肿瘤完全消失。
消化系统恶性肿瘤是癌症相关死亡的主要原因之一。同时,血管生成已被证明在肿瘤新生血管形成过程中起着重要作用。阿帕替尼(Apatinib)是一种新型靶向抗血管生成分子,可在血管内皮生长因子受体-2中产生高度选择性竞争,参与肿瘤的进展和转移。它具有抑制肿瘤细胞增殖和抑制肿瘤血管生成的作用,是一种很有前途的肿瘤治疗剂。
与安慰剂相比,阿帕替尼显著提高了预先治疗的晚期肝细胞癌患者的总生存率,并且具有可控的安全性。此外,完成的临床试验表明,阿帕替尼可以延长晚期胃癌和原发性肝癌的无进展生存期和总生存期。
最近的研究表明,阿帕替尼与免疫疗法具有协同作用,可作为其他一些癌症的二线和三线治疗方案。基于可比较的生存结果,阿帕替尼的分子机制有望包括相应信号通路中的抗血管生成、诱导细胞凋亡和诱导自噬特性。阿帕替尼单药治疗或联合免疫治疗仍然是未来消化系统恶性肿瘤患者的最佳选择。
阿帕替尼的服用方法为口服,用温开水送服,并且需要饭后30分钟左右服用,每天尽量在大致时间用药,有助于维持体内的血药浓度,充分发挥药效。
此药物的推荐剂量为850mg,每天一次,漏服或者错过剂量的患者不可补充用药,重度肝肾功能异常的患者禁用药物。同时治疗期间应连续服用药物,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
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