色瑞替尼和塞瑞替尼是一个药吗？

色瑞替尼和塞瑞替尼是一个药，只不过名称不同罢了。色瑞替尼(ceritinib)，又名塞瑞替尼，商品名Zykadia，是由瑞士诺华公司(Novartis)研制的新型间变性淋巴瘤激酶（ALK)靶向抑制剂，于2014年4月经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

色瑞替尼的作用

体外激酶抑制实验结果表明,色瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约是克唑替尼的20倍( IC50分别为0.15 nmol/L和 3 nmol/L)。同时,色瑞替尼对胰岛素受体激酶(INSR)胰岛素样生长因子1受体激酶(IGF1R)和受体酪氨酸激酶1(ROS1)也有抑制作用,但其选择性均小于ALK的1/50。

另外,色瑞替尼不仅能够显著抑制体外核磷蛋白(NPM)ALK融合基因特征的人间变大细胞淋巴瘤细胞系KARPAS 299和 EMIA-ALK融合基因的人 NSCLC细胞系NCI H2228细胞的激酶活性,而且能够抑制体内荷瘤鼠移植瘤模型的肿瘤生长。

色瑞替尼相关研究

有研究显示,64例脑转移患者每日服用≥400 mg色瑞替尼的PFS 与50例无脑转移患者相似。Kim等在2014年 ASCO大会上报道,124例已发生脑转移患者每日口服750 mg色瑞替尼,ORR为54.0% ,PFS为6.9个月;在接受过ALK抑制剂治疗的脑转移患者中,50.0%的患者观察到肿瘤缩小( 95% Cl为 39.7%~60.3%);未接受过ALK 抑制剂治疗的脑转移患者中，69.2%的患者也出现肿瘤缩小( 95% CI 为48.2%~85.7% ) 。

2014年,在 ESMO大会上报告了最新的研究结果,未接受过ALK抑制剂治疗患者的PFS为9.7个月,ORR为73.1%;而接受过ALK抑制剂治疗患者的PFS为6.9个月,ORR为51.0%。124例脑转移患者中,疾病控制率为67.6% ,PFS为8.3个月,其中29例具有核磁共振结果的ALK阳性 NSCLC脑转移患者的客观缓解率为34.5%。

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