HR乳腺癌治疗选择-帕博西尼

圣安东尼奥乳腺癌大会于2016年12月6~10日在美国召开，在本次大会上，CDK4/6抑制剂帕博西尼大放异彩!帕博西尼（palbociclib）被推荐作为HR乳腺癌一线用药的主要选择之一。

帕博西尼（palbociclib）是全球研发的第一个CDK4/6抑制剂,通过与不同细胞周期蛋白的相互作用调控细胞G1/S期过程。肿瘤细胞周期调控异常或者生长因子及其受体表达异常均可促进细胞周期蛋白D释放,并通过与CDK4/6的相互作用,造成RB磷酸化,使细胞周期进入S期,进而导致肿瘤细胞不断生成、增殖及复制;而应用帕博西尼可破坏细胞G1/S期,阻滞肿瘤细胞进展,抑制肿瘤细胞的过度增殖和异常复制。

Turner 等研究发现，在HR阳性和HER2阴性且对内分泌治疗敏感的晚期乳腺癌患者中,帕博西尼（palbociclib）的疗效优于安慰剂(中位生存期39.7个月比29.7个月)，生存期延长。De Luca等证实，帕博西尼联合内分泌治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者,可提高肿瘤细胞药物敏感性,克服耐药性,疗效显著。因此,帕博西尼可通过抑制肿瘤细胞 DNA合成和增殖过程,阻断肿瘤进展,且无严重细胞毒性,安全性高。

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