氟维司群是一种内分泌治疗药物，通过竞争性结合并降解雌激素受体，从而阻断雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用，发挥抗肿瘤效应。作为一种纯净的雌激素受体拮抗剂，它不表现出激动剂活性，在激素受体阳性(HR+)乳腺癌的治疗中占据重要地位，既可单药用于晚期乳腺癌，也可与CDK4/6激酶抑制剂联合使用，以增强和延长治疗反应。

药品称呼

通用名称：氟维司群、Fulvestrant

商品名称：芙仕得、Faslodex

适应靶点

雌激素受体(ER)：氟维司群通过靶向并降解雌激素受体，阻断其信号通路，是核心作用靶点。

适应症和适应人群

氟维司群适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。具体适应人群及治疗背景如下：

单药治疗：

用于未经内分泌治疗的绝经后女性晚期乳腺癌患者。

用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性晚期乳腺癌患者。

联合治疗：

与瑞波西利(Ribociclib)联合，用于绝经后女性HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，可作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展的选择。

与帕博西尼(Palbociclib)或阿贝西利(Abemaciclib)联合，用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的女性HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。

当与上述CDK4/6抑制剂联合用于围绝经期或绝经前女性时，必须同时联用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

规格与性状

规格：250mg/5mL*2支/盒。

性状：本品为无色或黄色的澄清、粘稠液体，应无可见颗粒物。

主要成分

活性成分：氟维司群(Fulvestrant)。

非活性成分：乙醇、苯甲醇、苯甲酸苄酯、蓖麻油。

用法用量

推荐剂量

单药治疗：氟维司群的推荐剂量为每月500mg，分两次臀部肌肉注射给药。给药方案为：在第1天、第15天、第29天各给药一次，之后每月一次。每次注射应缓慢进行，每针持续1-2分钟，两针分别注射于两侧臀部。

联合治疗：

当与帕博西尼、阿贝西利或瑞波西利联合使用时，氟维司群的推荐剂量及给药方案与单药治疗相同。

与帕博西尼联用：帕博西尼的推荐剂量为125mg胶囊，每日一次口服，连续服用21天，随后停药7天，构成一个完整的28天周期。帕博西尼应随餐服用。具体信息请参阅帕博西尼的完整处方信息。

与阿贝西利联用：阿贝西利的推荐剂量为150mg，每日两次口服。阿贝西利可与食物同服或空腹服用。具体信息请参阅阿贝西利的完整处方信息。

与瑞波西利联用：瑞波西利的推荐剂量为600mg，每日一次口服，连续服用21天，随后停药7天，构成一个完整的28天周期。瑞波西利可与食物同服或空腹服用。具体信息请参阅瑞波西利的完整处方信息。

对于接受氟维司群联合帕博西尼、阿贝西利或瑞波西利治疗的围绝经期或绝经前女性，应根据现行临床实践标准，同时接受LHRH激动剂治疗。

剂量调整

单药治疗：

肝功能损害：对于中度肝功能损害的患者，推荐剂量为250mg。每月一次，在第1天、第15天、第29天臀部缓慢肌肉注射一针5毫升。氟维司群尚未在重度肝功能损害患者中进行过评估。

联合治疗：

当氟维司群与帕博西尼、阿贝西利或瑞波西利联合使用时，其剂量调整遵循单药治疗的指导原则。关于联合用药的毒性事件处理、伴随用药调整及其他安全信息，请参阅相应CDK4/6抑制剂的完整处方信息。

具体您可以阅读氟维司群完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：氟维司群的用法用量。

不良反应

常见不良反应：

发生率≥5%的不良反应包括：注射部位疼痛、恶心、骨痛、关节痛、头痛、背痛、疲劳、肢体疼痛、热潮红、呕吐、厌食、乏力、肌肉骨骼痛、咳嗽、呼吸困难和便秘。

实验室检查异常：

超过15%的患者出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)或碱性磷酸酶(ALP)升高，且这些升高与剂量无关。3-4级升高发生率在1-2%之间。

联合治疗需特别关注的不良反应：

与帕博西尼联用：最常见的不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症和感染。需定期监测血细胞计数。

与阿贝西利联用：最常见的不良反应为腹泻、疲劳和中性粒细胞减少症。腹泻发生率很高，需积极管理。静脉血栓栓塞事件发生率较安慰剂组高。

与瑞波西利联用：最常见的不良反应为中性粒细胞减少症、感染和白细胞减少症。需关注心电图QT间期延长和肝酶升高。

上市后经验：罕见(<1%)报告的不良反应包括血栓栓塞现象、肌痛、眩晕、白细胞减少症和过敏反应。阴道出血偶有报告，尤其在从既往激素治疗转换后的前6周内。

具体您可以阅读氟维司群副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：氟维司群的副作用。

注意事项

出血风险：由于氟维司群为肌肉注射给药，有出血体质、血小板减少症或正在接受抗凝治疗的患者应慎用。

肝功能损害患者暴露增加：中度肝功能损害患者氟维司群暴露量增加，推荐剂量调整为250mg。重度肝功能损害患者禁用。

注射部位反应：由于坐骨神经邻近臀背侧注射部位，在此处注射时需谨慎，避免造成神经损伤。

胚胎-胎儿毒性：氟维司群可对胎儿造成伤害。应告知有生育潜力的女性，治疗期间及末次给药后一年内必须使用有效的避孕措施。

血清雌二醇的免疫分析干扰：由于氟维司群与雌二醇结构相似，可能干扰免疫分析法测定雌二醇，导致假性升高。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和其作用机制，孕妇使用氟维司群可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用的充分数据。如果在妊娠期间使用，或患者在用药期间怀孕，应告知其对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚不清楚氟维司群是否通过乳汁分泌。鉴于其对哺乳婴儿可能产生严重不良反应，建议女性在氟维司群治疗期间及末次给药后一年内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次给药后一年内使用有效避孕措施。基于动物研究，氟维司群可能损害女性和男性的生育能力。

【儿童使用】在麦卡恩-奥尔布赖特综合征相关的进行性早熟儿童患者中的安全性和有效性尚未完全确立。研究显示，儿童患者氟维司群的清除率比成人低32%。注射部位反应是儿童患者中观察到的常见不良反应。

【老年人使用】在老年患者(≥65岁)中，与较年轻患者相比，未观察到氟维司群的疗效和安全性存在总体差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能不全对氟维司群的暴露量无显著影响。目前尚无重度肾功能损害患者的数据。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)无需调整剂量。中度(Child-PughB级)氟维司群暴露量增加70%，推荐剂量为250mg，给药方案不变。重度(Child-PughC级)尚未在该人群中评估，不推荐使用。

禁忌症

对氟维司群或任何辅料有过敏史者禁用。

药物相互作用

体外研究：氟维司群不显著抑制主要的CYP450酶。

体内研究：

与CYP3A4诱导剂利福平合用，对氟维司群的药代动力学无影响。

与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用，对氟维司群的药代动力学无影响。

与帕博西尼、阿贝西利或瑞波西利联合使用时，未发现具有临床意义的药物相互作用。

结论：目前没有已知的药物相互作用，与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时无需调整剂量。

药物过量

说明书中尚未明确。如果发生过量，应进行支持性护理。

药代动力学

吸收：每月500mg剂量方案，首月在第15天增加一剂，可使血药浓度在第一个月内达到稳态。稳态谷浓度约为12.2纳克/毫升。

分布：氟维司星广泛分布于体循环中，分布容积很大(约3-5升/公斤)。

代谢：氟维司群主要经肝脏代谢，涉及CYP3A4途径，但非其主要清除途径。代谢途径包括氧化、芳香化、结合等。

排泄：氟维司群主要经粪便排泄(约90%)，肾排泄量极少(<1%)。清除半衰期约为40天。

作用机制：氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体结合亲和力与雌二醇相当，并能下调人乳腺癌细胞中的雌激素受体蛋白。体内外研究均证实其具有抑制雌激素敏感及他莫昔芬耐药乳腺癌细胞生长的作用。

贮存方法

冷藏储存于2°C至8°C的冰箱中。将预充式注射器保存在原始包装盒内，直至使用时，以避光保护。

研发公司

英国阿斯利康