Veppanu为异双功能蛋白降解剂，2026年获美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市，是一类靶向雌激素受体的新型抗肿瘤药物。通过同时结合雌激素受体(ER)与E3泛素连接酶cereblon(CRBN)，介导ER蛋白泛素化并经蛋白酶体降解，抑制ER阳性乳腺癌细胞增殖，为内分泌治疗进展后的特定晚期乳腺癌患者提供靶向治疗选择。

药品称呼

通用名称：维泊地斯特兰、Vepdegestrant

商品名称：Veppanu

适应靶点

核心靶点：雌激素受体(ER)、E3泛素连接酶cereblon(CRBN)。

相关靶点：CYP3A4、P-糖蛋白(P-gp)、UGT1A9。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、雌激素受体1(ESR1)突变的晚期或转移性乳腺癌。

适应人群

成人患者，需经FDA授权检测确认ESR1突变阳性，且疾病在接受至少一线内分泌治疗后发生进展。

规格与性状

规格：100mg*30片/盒。

性状：100mg为蓝色薄膜衣速释圆形片剂，一面压印“VEP”标识，另一面压印“100”字样。

主要成分

活性成分

维泊地斯特兰(Vepdegestrant)。

辅料

胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、一水乳糖、微晶纤维素、硬脂富马酸钠、维生素E-聚乙二醇琥珀酸酯；包衣材料含FD&C2号蓝(靛蓝胭脂红)铝色淀、氧化铁黄、氧化铁黑、单/二辛酸甘油酯、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

患者选择

仅针对ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，需通过FDA授权检测血浆样本中的ESR1突变，确认突变阳性后方可用药。ESR1突变检测相关授权试剂信息可查询FDA官网配套诊断板块。

推荐剂量与给药方式

推荐剂量：200mg，口服，每日1次，随餐服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

服用要求：片剂需整片吞服，禁止咀嚼、压碎、溶解或掰开；破损、开裂及外观异常的片剂禁止服用。

漏服/呕吐处理：漏服1次剂量或服药后呕吐，无需补服，次日按常规时间服用下一剂量即可。

不良反应剂量调整

非QT间期延长不良反应调整：

1级：无需调整剂量。

2级：暂停用药，直至恢复至1级或基线水平，恢复后按原剂量给药。

3级：首次出现时暂停用药，恢复后可按原剂量或减量给药；复发时暂停用药，恢复后减量或永久停药。

4级：首次出现时暂停用药，恢复后减量给药；复发或出现不可耐受不良反应时，永久停药。

常规减量标准：由200mg减至100mg，每日1次；无法耐受100mg剂量者，永久停药。

具体您可以阅读Veppanu完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Veppanu的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥10%)

血液系统：白细胞减少、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少。

肝功能异常：天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。

肌肉骨骼：肌肉骨骼疼痛。

严重不良反应

骨折、跌倒、高钙血症、肝损伤、肺炎、肌肉骨骼疼痛、QT间期延长。

致死不良反应

呼吸困难、脑缺血、不明原因死亡。

具体您可以阅读Veppanu副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Veppanu的副作用。

注意事项

QTc间期延长

1.Veppanu可延长QTc间期，用药前、用药期间需常规监测心电图及血钾、血镁水平。

2.用药前QTc＞470ms者，禁止启动治疗。

3.用药后约4周复查心电图，合并先天性长QT综合征、心力衰竭、电解质紊乱或合用延长QT药物者，需增加监测频率。

4.避免与强CYP3A抑制剂、延长QT间期药物合用，必要时严格执行剂量调整方案。

胚胎-胎儿毒性

基于动物实验及作用机制，Veppanu可导致胎儿畸形、胚胎死亡，具有明确胚胎-胎儿毒性。需提前告知育龄期女性患者用药对胎儿的潜在风险，强化避孕指导。

特殊人群用药

【孕妇】无人类妊娠期用药数据，动物实验显示孕鼠器官形成期给药，可致胚胎-胎儿死亡率升高、胎儿骨骼结构异常。孕妇禁止使用，仅在获益大于风险时谨慎评估，用药前需充分告知风险。

【哺乳期女性】Veppanu是否分泌至人乳、对乳儿影响及泌乳影响均无数据。因存在乳儿严重不良反应风险，哺乳期女性禁止哺乳，用药期间及末次给药后2周内持续禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前需常规妊娠检测；用药期间及末次给药后2周内，需采取高效避孕措施。男性用药期间及末次给药后2周内，需为育龄期女性伴侣采取高效避孕措施。动物实验显示Veppanu可损伤雌雄生殖器官，女性生育力损伤可逆，男性损伤不可逆。

【儿童使用】Veppanu在儿童患者中的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

【老年人使用】65岁及以上老年患者与年轻患者相比，安全性、有效性无显著差异。75岁及以上高龄患者样本量不足，安全性差异尚不明确，用药期间需密切监测。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害(肌酐清除率30~90mL/min)患者，药代动力学无显著差异，无需调整剂量。重度肾功能损害、终末期肾病患者，药代动力学数据尚未明确，用药需谨慎评估。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者，药代动力学无显著差异，无需调整剂量。中重度肝功能损害患者，药代动力学数据尚未明确，用药需谨慎评估。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

其他药物对Veppanu的影响

强CYP3A抑制剂：Veppanu为CYP3A底物，强CYP3A抑制剂可升高Veppanu血药浓度，增加不良反应风险。应避免合用；无法避免时，按剂量调整方案减量给药。

强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂可降低Veppanu血药浓度，减弱抗肿瘤疗效。建议避免合用；无法避免时，按剂量调整方案增量给药。

Veppanu对其他药物的影响

P-糖蛋白(P-gp)底物：Veppanu为P-gp抑制剂，可升高P-gp底物血药浓度，诱发严重不良反应。避免合用。

UGT1A9底物：Veppanu为UGT1A9抑制剂，可升高UGT1A9底物血药浓度。建议参考UGT1A9底物说明书，谨慎合用并监测不良反应。

延长QT间期药物

作用机制：Veppanu与延长QT药物合用，可协同延长QT间期，增加尖端扭转型室速、严重心律失常及猝死风险。

处理措施：避免合用；无法避免时，增加心电图监测频率，及时处理QT间期延长。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收

达峰时间：中位约6小时(4~8小时)。

稳态时间：约7天达稳态。

食物影响：高脂饮食可使Veppanu血药峰浓度升高3.2倍、曲线下面积升高2.9倍，故需随餐服用。

分布

血浆蛋白结合率＞99%。表观口服分布容积764L。

代谢

主要代谢途径：经CYP3A4氧化、多亚型SULT硫酸化代谢。

原型药物占比：血浆中原型药物占总放射性活性92%。

排泄

粪便排泄：约68%(18%为原型药物)。

尿液排泄：约1.5%(＜0.02%为原型药物)。

消除半衰期：19小时。

特殊人群

年龄、性别、体重、种族、轻中度肾功能损害、轻度肝功能损害，对Veppanu药代动力学无显著影响。

贮存方法

密封，置于20~25℃环境保存；允许短时间温度波动于15~30℃；放置于儿童无法触及处。

研发公司

生产企业：美国Pfizer(美国辉瑞)

分销企业：美国Arvinas(美国阿文纳斯)