帕博西尼(Palbociclib)的用药指南

帕博西尼(Palbociclib、IBRANCE、Palbonix、爱博新、帕博西林、哌柏西利)是由美国辉瑞公司研发的一款口服靶向抗癌药。它属于CDK4/6抑制剂，这是近年来乳腺癌治疗领域具有突破性的药物类别之一，为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者带来了新的治疗曙光。

帕博西尼并非单独使用，而是与内分泌治疗药物(如芳香化酶抑制剂来曲唑，或氟维司群)联合，通过协同作用显著延缓肿瘤进展。它的问世，标志着晚期乳腺癌从“单一内分泌治疗”迈入了“靶向联合内分泌治疗”的时代。

帕博西尼如何使用

帕博西尼为处方药，必须在具有癌症治疗经验的医生指导下启动和治疗全程管理。

推荐给药方案为：

每日一次口服125mg，连续服用21天，随后停药7天，构成一个完整的28天治疗周期。

建议每天在大致固定的时间服药，以保持血药浓度稳定。

胶囊剂型必须随餐服用(最好与正餐同食)，而片剂餐前或餐后服用均可，但均需整粒/整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开。

只要患者临床获益且不良反应可耐受，治疗应持续进行。若出现严重不良反应，医生可能会暂停用药、降低剂量或永久停药。

更多使用细节，请仔细阅读药品说明书或咨询您的主治医师、药师。

帕博西尼是如何发挥作用的

帕博西尼的活性成分能选择性、可逆性地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)。这两种激酶是细胞生长和分裂的关键“开关”。

在HR阳性乳腺癌中，CDK4/6活性异常增高，导致癌细胞不受控制地增殖。

帕博西尼通过“关掉”这两个异常活跃的激酶，有效阻滞癌细胞从G1期进入S期，从而减缓肿瘤细胞的增殖速度，延缓疾病进展。这种精准的靶向作用，使其在杀伤癌细胞的同时，对正常细胞的影响相对较小。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

帕博西尼有哪些主要风险

帕博西尼总体安全性可控，但需警惕以下不良反应。

1、极常见(发生率>1/10)

中性粒细胞减少(白细胞的一种，负责抗感染，发生率达82%)、感染(59%)、白细胞减少(49%)、疲劳(42%)、恶心(36%)、口腔炎(30%)、腹泻(27%)、贫血(30%)、血小板减少(22%)、脱发(27%)、食欲下降、肝功能转氨酶升高等。

2、常见严重不良反应(发生率约1/50)

中性粒细胞减少(最突出，3级57%，4级11%)。

白细胞减少、感染、贫血、疲劳，以及肝功能转氨酶明显升高。

3、需紧急就医的危险信号

发热、寒战、乏力、呼吸困难、异常出血或瘀斑(提示严重血液学毒性)。

新发或加重的干咳、胸痛、气短(可能为间质性肺炎，虽少见但可致命)。

单侧肢体肿痛、胸痛、呼吸急促(可能为静脉血栓栓塞)。

另外，约5.2%的患者因不良反应永久停药，38.4%需要减量或调整用药。医生会根据血常规监测结果和症状严重程度，灵活调整剂量或暂停治疗。

哪些患者禁用或需特别谨慎

1、绝对禁忌

对帕博西尼或其任何辅料过敏者。

正在服用圣约翰草(贯叶金丝桃)制剂(用于缓解轻度抑郁)的患者。

2、慎用人群

重度肝功能不全：需将起始剂量减至75mg/日。

有生育能力的女性及其男性伴侣：治疗期间及结束后一段时间内必须采取高效避孕措施(女性至少3周，男性至少14周)。

妊娠及哺乳期：不推荐使用，因可能对胎儿有害，且不清楚是否经乳汁排泄。

男性患者：动物实验显示可能影响生育能力，建议有生育需求的男性在治疗前考虑精子保存。

帕博西尼与其他药物存在哪些相互作用

帕博西尼主要通过肝脏中的CYP3A酶代谢，因此：

避免与强效CYP3A抑制剂合用(如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑、利托那韦、葡萄柚/汁等)，否则会显著增加帕博西尼血药浓度和毒性。如必须合用，需将帕博西尼减至75mg/日。

避免与强效CYP3A诱导剂合用(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草等)，否则会大幅降低帕博西尼疗效。

此外，帕博西尼可能增加某些药物(如他克莫司、环孢素、西罗莫司、部分他汀类药物等)的血药浓度，合用时应谨慎监测或调整剂量。与来曲唑、氟维司群、他莫昔芬等内分泌药物无临床显著相互作用。

帕博西尼作为CDK4/6抑制剂的代表药物，为HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者提供了显著延长疾病控制时间的有效武器。然而，它的使用并非“一刀切”——个体化的剂量调整、严格的血常规监测、对感染和肺炎等严重不良反应的警惕，以及合理的药物相互作用管理，都是确保疗效和安全性的基石。

如果您或您的家人正在考虑或已经使用帕博西尼，请务必与主治医生充分沟通，全面了解用药细节，并严格遵守医嘱。