阿昔替尼对肾癌脑转移有效果吗？

阿昔替尼治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。

阿昔替尼的推荐剂量：起始口服剂量为 5mg（每日两次）。可与食物同服或在空腹给药，每日两次给药的时间间隔约为 12小时。应用一杯水送服。

阿昔替尼的平均绝对生物利用度为 58%。与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致 AUC 下降 10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致 AUC 升高 19%。

阿昔替尼的常见不良反应：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。

那阿昔替尼对肾癌脑转移有效果吗？

在舒尼替尼治疗进展患者中，阿昔替尼较索拉菲尼有更高的RR和PFS7，较依维莫司可能更佳（PFS相当，但阿昔替尼组不良预后者比例更多），且基于VVT模式可能获得更长的OS和PFS，二线我们选择了阿昔替尼。Shimura S等27报道过一例晚期肾癌患者，舒尼替尼治疗后出现多发脑转移，二线阿昔替尼有效，因腹泻停药，其后意识水平急剧恶化。

再次阿昔替尼治疗10天后意识水平改善，21天后脑积水得到控制。小鼠试验显示阿昔替尼可透过血脑屏障，增加颅内CD3+CD8+T细胞数量，加强MDSC分化，表现出颅内抗肿瘤和抗血管活性。PgP/MDR表达可能与血脑屏障排出阿昔替尼及不良预后相关，或可作为脑转移治疗疗效预测指标。

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